6 月 11 日，NMPA 官网显示，首药控股的 1 类新药「康特替尼颗粒」获批上市，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

截图来源：NMPA 官网

康特替尼（曾用名：康太替尼，研发代号：CT-707）是首药控股自主研发的一款第二代 ALK 多靶点激酶抑制剂。Insight 数据库显示，该药最早于 2014 年就首次申报临床，历经 10 年研发，于 2024 年 10 月申报上市，今日终于获批。

首药控股公告显示，康特替尼的上市批准基于一项关键性 III 期临床试验（CTR20200770）。

该研究旨在比较康特替尼与克唑替尼治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者的有效性和安全性。主要研究终点为经过独立影像评价的无进展生存期（PFS），次要研究终点包括研究者评价的 PFS、研究者和独立影像评估的客观缓解率（ORR）、缓解持续时间（DOR）、总生存期（OS）等。

该研究由中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授领衔担任主要研究者，全国 80 余家中心共同参与，共纳入 414 例既往最多接受过 1 线化疗方案的治疗、且未接受过任何 ALK 抑制剂治疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者。

此前于 2024 年度，该项研究的完整数据已经读出，主要研究终点结果达到方案预设的优效标准。数据显示，与对照组相比，康特替尼在治疗 ALK 阳性 NSCLC 患者中取得了显著且有临床意义的改善，安全性方面同样展现出独特的优势。目前其详细数据暂未披露。

结语

肺癌是我国发病率最高的癌种，其中 NSCLC 约占 85%。ALK 融合基因突变又被称为「钻石突变」，在总人群中的发生率为 3％～7％。而基于 NSCLC 庞大的患者群体，ALK 融合阳性患者数量显然也是个不小的数字。

各大 MNC 最新财报数据显示，来自罗氏和辉瑞的 2 款 ALK 抑制剂在 2025 年度都实现了超 10 亿美元全球销售额，且仍在稳步爬升，足证其靶点潜力。

当然，作为肺癌领域常见靶点之一，ALK 靶点一直以来都竞争激烈。据 Insight 数据库统计，此前 NMPA 已经批准了 11 款含有 ALK 靶点的药物，均具有针对 ALK 靶点的抑制作用，在研发领域，通常被称为 ALK 抑制剂，此次康特替尼获批，已经是国内的第 12 款 ALK 抑制剂。

不过，该药同时也是国内首款获批的 ALK 抑制剂颗粒剂。对于一些吞咽困难或不适合服用常规片剂、胶囊剂的患者（如儿童、老年人或存在吞咽障碍的患者），颗粒剂有望更好地适应其需求，提高依从性。

不仅于此，首药控股也在 ALK 靶点上持续深耕，建立了相当深度的布局，随着这些新药逐渐上市商业化，有望实现组合发力，在这一细分赛道上建立长期优势：

子公司赛林泰医药与正大天晴共同开发了 ALK/ROS1/c-Met 抑制剂「依奉阿克」，已于 2024 年获批上市；
本次获批的第二代 ALK 抑制剂「康特替尼颗粒」，同时也是同靶点国内首款获批上市的颗粒剂；
第三代 ALK 抑制剂「SY-3505」进度跑在国产最前列，对野生型 ALK 和一代/二代药物关键耐药突变体蛋白激酶均具有非常强的抑制作用。该药已于 2024 年初启动一线治疗 III 期临床，另有一项二线治疗关键 II 期临床在进行；

第四代 ALK 抑制剂也已经处于早期研发阶段，并亮相 2025 AACR。