第一款获批用于EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的第三代EGFR-TKI，是阿斯利康的奥希替尼（Osimertinib），于2015年11月在美国获批。此后，陆续获批了多款同类产品，包括瀚森制药的阿美替尼（Almonertinib）、艾力斯的伏美替尼（Furmonertinib）、贝达药业贝福替尼（Befotertinib）、江苏豪森的瑞齐替尼（Rezivertinib）、奥赛康的瑞厄替尼（Reziolitinib）和利厄替尼（Limertinib）。