7月22日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，Telix Pharmaceuticals申报的1类新药177Lu-HuJ591单抗注射液获批临床，拟开发治疗既往接受过雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗进展的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。

公开资料显示，这是远大医药和Telix公司正在研发的一款放射性核素偶联药物(RDC) （研发代号：TLX591，177Lu rosopatamab tetraxetan）。本次获批临床的是一项前瞻性、随机、对照、开放标签、国际多中心的3期临床试验，拟在中国、美国、澳大利亚、新西兰等全球多个国家入组500余名患者，旨在评估TLX591联合标准治疗与仅接受标准治疗相比，在既往接受过ARPI治疗进展的mCRPC中的疗效和安全性。

据远大医药公开资料介绍，TLX591是一款携带治疗性放射性核素的单克隆抗体产品。其核心技术通过抗体精准定位与放射性核素递送系统实现双重突破：该产品以PSMA为靶点，利用单克隆抗体作为高特异性定位装置，搭载治疗性放射性核素177Lu精准输送至肿瘤部位，同时脱靶器官暴露率显著降低。相比其他长达六周期、持续30周的PSMA靶向放射性配体治疗(RLT)治疗，TLX591仅需间隔约14天的双剂给药方案，大幅缩短治疗周期，显著提升患者依从性，这一突破性设计解决了现有疗法治疗周期长、患者负担重的临床痛点。

基于独特的靶向递送机制和药理学特性，TLX591在安全性方面展现显著优势，通过肝脏代谢清除而非肾脏途径，长期随访未观察到显著的急性或延迟性肾毒性，突破传统RLT治疗中肾脏毒性的技术瓶颈。同时其大分子结构使其对唾液腺和泪腺的摄取率极低，减少口干症和干眼症等常见不良反应发生率，改善患者生活质量。当前前列腺癌治疗领域亟需辐射暴露更低的治疗方案，TLX591凭借其精准靶向特性和差异化药理学优势，已展现出超越现有抗PSMA小肽RLT分子的临床潜力。

此前，远大医药用于诊断前列腺癌的创新RDC产品TLX591-CDx已于2023年8月在中国完成3期临床试验首例患者给药，并计划于今年二季度完成全部患者入组。目前，该产品已在美国、澳大利亚、加拿大、巴西、英国、捷克、法国及多个欧洲经济区成员国获批上市。TLX591和TLX591-CDx这两项创新产品在中国的3期临床试验，对于实现前列腺癌“诊疗一体化”的全面覆盖具有关键意义。