今日，NewAmsterdam Pharma在第92届欧洲动脉粥样硬化学会（EAS）大会中公布其在研CETP抑制剂obicetrapib在临床2期试验ROSE1和ROSE2中治疗高胆固醇血症患者的积极数据。分析显示，与安慰剂相较，obicetrapib与高强度他汀类药物联用可降低患者脂蛋白（a）——Lp（a）水平达57%。 

Lp（a）是影响全球多达20%人群的心血管疾病关键遗传风险因素。目前尚无选择性降低Lp（a）的获批药物。ROSE1和ROSE2是针对无心血管疾病且低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）>70 mg/dL受试者进行的2期试验。

在ROSE1中，10 mg obicetrapib组和安慰剂组的中位Lp（a）基线变化分别为-56.5%和+4.00%，在ROSE2试验中则分别为-47.2%和+2.3%。在两项试验中，超过50%的obicetrapib组受试者的Lp（a）水平降低>60%。

汇总分析显示，在高强度他汀类药物基础上加用10毫克obicetrapib可使Lp（a）较安慰剂组显著降低57%，根据摘要，这一降低幅度显著高于前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型抑制剂（15-30%）、烟酸（30%）或其他CETP抑制剂（25%）在过往试验的结果。

Obicetrapib是一款口服、选择性CETP抑制剂。CETP是一种将胆固醇从高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，又称为好胆固醇）中转移到LDL-C（又称为坏胆固醇）中的转运蛋白。Obicetrapib通过阻断CETP的功能，能够在显著降低LDL-C的同时，显著提高HDL-C的水平。过去研究显示，丢失CETP功能的人群患上代谢类疾病（比如冠心病、糖尿病）的风险显著降低。这是一个经过人类遗传学验证的靶点。