当地时间 12 月 11 日，葛兰素史克（GSK）宣布，美国 FDA 已批准口服疗法 Gepotidacin 的补充新药申请，用于治疗 12 岁及以上（体重≥45 kg）单纯性泌尿生殖系统淋病患者。该申请此前已获 FDA 优先审查资格。

根据新闻稿，这是三十多年来首个获批用于治疗淋病的新型抗生素。

Gepotidacin 是一款 first-in-class 新型口服抗生素，具有独特的药物特性与作用机制，其结构属于三氮杂苊烯类，不同于现有喹诺酮类抗生素。和喹诺酮类仅单一抑制拓扑异构酶 II（Top II）或拓扑异构酶 IV（Top IV）不同，Gepotidacin 可选择性且均衡抑制细菌 DNA 回旋酶（Top II 的亚型）与 Top IV，通过双重作用阻断细菌 DNA 复制。

今年 3 月 25 日，Gepotidacin（商品名 Blujepa）首次获 FDA 批准，用于治疗单纯性尿路感染（uUTI）的成人女性患者（≥40 kg）及 12 岁以上青少年患者（≥40 kg），这也是 30 多年来首个获批治疗 uUTI 的新型口服抗生素。

Gepotidacin 本次新适应症的获批是基于 EAGLE-1 III 期临床试验的数据，该试验（NCT04010539）是 Gepotidacin 针对成人及青少年的全球性 III 期综合临床试验项目组成部分，结果已于 2025 年 4 月发表于《柳叶刀》。在这项纳入约 600 名单纯性泌尿生殖系统淋病患者的非劣效性试验中，研究人员对比了 Gepotidacin（口服两剂，每次 3000 毫克）与肌内注射头孢曲松（500 毫克）联合口服阿奇霉素（1000 毫克）的疗效与安全性。

数据显示，Gepotidacin 组泌尿生殖部位治疗成功率达 92.6%（187/202，95% CI：88.0-95.8），头孢曲松联合阿奇霉素组成功率为 91.2%（186/204，95% CI：86.4-94.7），证实 Gepotidacin 的疗效达到非劣效标准。此外，两组治疗中均未出现因淋球菌持续感染导致的泌尿生殖部位治疗失败案例。

Gepotidacin 的安全性和耐受性与此前临床试验结果一致，治疗组与对照组均未观察到药物相关的严重不良事件，最常见的不良反应为轻至中度胃肠道反应，整体安全性与耐受性良好。

淋病是由淋球菌引发的性传播感染，已成为公共卫生领域的重要挑战。根据美国疾病控制与预防中心（CDC）数据，2023 年美国报告的淋病病例超 60 万例，位列该国性传播感染报告数量第二位。目前美国尚无获批的淋病预防疫苗，临床标准治疗方案以注射疗法为主，临床对口服治疗选择的需求迫切。Gepotidacin 的获批恰好填补了这一空白，为患者提供了更便捷的治疗新选项。