12 月 11日，NMPA 官网显示，正大天晴 1 类新药库莫西利获批上市，联合氟维司群，用于既往接受内分泌经治的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。


截图来源：NMPA 官网

库莫西利作为一种新型周期蛋白依赖性激酶 2、4 和 6（CDK2/4/6）抑制剂，对 CDK2、CDK4、CDK6 激酶有不同程度的抑制效果。研究结果显示，其增强的 CDK2 和 CDK4 抑制活性可能有助于在临床上克服目前 CDK4/6 抑制剂的耐药性问题。

在 2024 年 CSCO 学术年会上，正大天晴以口头报告的形式公布了库莫西利在针对内分泌经治的 HR+/HER2-晚期乳腺癌 III 期临床（TQB3616-III-01）的最新成果。

这是一项随机、双盲、平行对照、多中心临床研究，旨在评估库莫西利联合氟维司群（试验组）对比安慰剂联合氟维司群（对照组）在内分泌经治的 HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的有效性和安全性，主要终点为 PFS。

数据显示，试验组库莫西利联合氟维司群的中位 PFS 为 16.62 个月，较对照组 PFS 延长 9.16 个月；库莫西利联合治疗将疾病进展/死亡风险降低 64%（HR=0.36，P＜0.0001）。该研究的主要研究结果中位 PFS、HR 和 PFS 绝对获益程度均高于对照组。

PFS 亚组分析显示在所有预设的亚组因素，与对照组相比库莫西利联合治疗的 HR 估值均＜1，获益趋势与主分析一致。其中，在接受过解救化疗、PR 阴性、内分泌原发耐药、HER2 低表达、内脏转移等亚组中，试验组 PFS 获益更明显。

在 ORR 方面，与对照组相比，库莫西利联合治疗显著提高患者经确认的 ORR（40.21% vs 12.12%）；在有可测量病灶的患者人群中经确认的 ORR 提升更高（46.43% vs 14.12%），已显示出明显的 OS 获益趋势。

安全性方面，库莫西利联合氟维司群最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）多数为 1-2 级，易于管理，≥3 级骨髓抑制等血液学毒性小。

除了本次获批的适应症以外，正大天晴还于 2025 年 7 月递交了库莫西利的第 2 项适应症，联合氟维司群注射液用于 HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗（CXHS2500075/6）。此外，库莫西利针对 HR+/HER2- 乳腺癌辅助治疗的 III 期临床试验正在顺利进行中，有望进一步扩大其临床获益人群。

Insight 数据库显示，除了刚刚获批的库莫西利以外，目前全球范围内还有 3款 CDK2/4/6 抑制剂已经进入临床阶段，分别来自恒瑞（HRS-3802）、石药（SYH2043）和辰欣药业（WXWH-0240）。