10 月 22 日，CDE 官网显示，首药控股 1 类新药索特替尼片上市申请获得受理。根据首药控股公开资料推测，索特替尼是其开发的 RET 抑制剂 SY-5007，本次申报的适应症为 RET 基因融合阳性的晚期 NSCLC。根据 Insight 数据库，这是第二款报上市的国产高选择性 RET 抑制剂。

截图来源：CDE 官网

SY-5007 是首药控股自主研发的一款高选择性小分子 RET 酪氨酸激酶抑制剂，是针对 RET 靶点的完全国产创新药物。

此前，基于 NMPA 下发的临床批件要求及单臂试验设计的批复，首药控股在 2023 年 2 月启动了 SY-5007 的关键性临床 Ⅱ 期试验（NCT05278364）。2024 年，这项 Ⅱ 期单臂临床试验已达到方案中预设的主要分析节点（最后 1 例受试者入组给药至少 6 个月时），数据显示：SY-5007 在 RET 阳性 NSCLC（初治和经治）患者中，主要疗效指标（经 IRC 评估的 ORR）超过预设值，达到试验的主要研究终点。

2023 年 7 月，首药控股启动 SY-5007 确证性Ⅲ期临床试验（CTR20232014），并于 2024 年 4 月完成末例受试者入组。该 Ⅲ 期单臂研究也已达到方案中预设的主要分析节点（最后 1 例受试者入组给药至少 12 个月时），RET 基因融合阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 初治受试者经研究药物 SY-5007 片治疗后，经 IRC 评估确认的 ORR 远超预设值。目前，该 Ⅲ 期临床试验已完成。

基于关键性 Ⅱ 期、Ⅲ 期临床试验结果，首药控股在 2025 上半年启动 SY-5007 针对 RET 基因融合阳性的晚期 NSCLC 患者治疗的 pre-NDA 沟通交流，并计划在下半年申报上市。

Insight 数据库显示，目前国内仅有两款高选择性 RET 抑制剂获批，分别为礼来的塞普替尼、基石药业引进的普拉替尼。国产药方面，今年 9 月，科伦博泰的新一代 RET 抑制剂仑博替尼上市申请已获 CDE 受理。首药控股的 SY-5007 是首款报上市的国产高选择性 RET 抑制剂。