8月25日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，拜耳（Bayer）申报的1类新药BAY 3713372片获得临床试验默示许可，拟开发治疗甲硫腺苷磷酸化酶缺失型（MTAP-DEL）实体瘤。公开资料显示，这是一款口服小分子PRMT5抑制剂。今年3月，拜耳与浦合医药宣布达成全球许可协议，获得开发、制造和商业化该产品的全球独家许可。 

PRMT5（蛋白精氨酸甲基转移酶5）和特定基因MTAP（代谢酶5'-脱氧-5'-甲硫腺苷磷酸化酶）在细胞代谢中发挥关键作用，对细胞存活至关重要。研究显示，大约10%至30%的癌症涉及MTAP缺失，导致肿瘤细胞中的MTA（甲硫腺苷）水平升高。 

BAY 3713372是一种口服的强效选择性MTA协同PRMT5抑制剂，旨在结合PRMT5-MTA复合物，专门针对肿瘤弱点。由于MTA部分抑制PRMT5，这种靶向治疗方式有针对性的方法利用了MTA和PRMT5之间的独特关系，创造了肿瘤细胞的脆弱性，而利用这种脆弱性可以有效攻击MTAP缺失型癌细胞。BAY 3713372的特性包括脑渗透性，可靶向中枢神经系统（CNS）转移瘤和原发性脑肿瘤。 

BAY 3713372已在临床前研究中表现出具有竞争力的对PRMT5与MTA结合的选择性和活性，以及脑渗透能力。这种创新机制能够高度选择性地靶向癌细胞而不伤害健康细胞，展现出极大的潜力。

根据ClinicalTrials官网，研究人员正在对BAY 3713372开展全球1期人体首次剂量爬坡临床试验研究，研究对象为MTAP缺失型实体瘤患者。该临床试验旨在评估BAY 3713372的安全性、耐受性和药代动力学、药效学和初步临床活性。本次该产品在中国获批临床，意味着其即将在中国开展临床试验。