8 月 22 日，NMPA 官网显示，轩竹生物/先声药业 1 类新药「地罗阿克」获批上市，单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的 ALK 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

地罗阿克（XZP-3621）是轩竹生物开发的新一代 ALK 抑制剂，其与 ALK 激酶结构域内的 ATP 结合位点结合，有效抑制 ALK 蛋白自磷酸化并阻断下游标靶的磷酸化。

此次获批是基于地罗阿克 III 期临床试验（NCT05204628）的数据。这是一项比较地罗阿克与克唑替尼治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者有效性和安全性的多中心、随机、开放 III 期临床研究。研究的主要终点是研究者评估的 PFS。

截至 2024 年 1 月 8 日，具体数据显示，地罗阿克在未经治疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者中表现出显著的抗肿瘤效果，ORR 为 86.9%（vs 克唑替尼 81.2%），mPFS 尚未达到（vs 克唑替尼 12.94 个月）。此外，达希替尼能够将疾病进展或死亡风险降低 57.8%（HR=0.422）。

在脑转移患者中，相较于克唑替尼，地罗阿克表现出更高的颅内客观缓解率（IC-ORR：92.3% vs 11.1%），中位颅内缓解持续时间（IC-DoR）未达到（vs 3.55 个月），mPFS 也未达到（vs 9.23 个月），HR 为 0.317。

在此前的一项 II 期临床试验中，接受地罗阿克治疗的患者（先前 ALK 抑制剂治疗出现疾病进展或不耐受）ORR 为 18.4%，DCR 为 65.3%。

除了本次获批的适应症以外，轩竹生物还在探索地罗阿克用于 ALK 阳性 NSCLC 患者的术后辅助治疗，以进一步拓宽产品的临床及商业价值。

自 2013 年首款 ALK 抑制剂克唑替尼在中国获批上市以来，有越来越多的 ALK 抑制剂进入中国市场并纳入医保目录。据公开资料，我国 2023 年 ALK 抑制剂市场超过 43 亿人民币，并有望于 2030 年达到 138.8 亿元。

与克唑替尼相比，这些新一代的药物对 ALK 的作用更强、选择性更高，旨在克服克唑替尼治疗可能产生的耐药机制。Insight 数据库统计，此前 NMPA 已批准 11 款 ALK 抑制剂上市。地罗阿克此次获批成为国内获批的第 12 款 ALK 抑制剂。