NTS071 是具有全新化学骨架的变构重激活剂小分子，可以选择性地与 p53 Y220C 突变蛋白结合，提高其热稳定性，从而增强该突变蛋白与 DNA 的结合能力，恢复突变型 p53 的转录活性和抑癌功能。

NTS071 由宇道生物自研的 AI+ 变构分子平台 ALLOSTARTM 驱动开发，结合精巧的基于结构的药物设计和分子优化技术，在该靶点的同类产品中展现出 Best-in-Class 的临床前性质：

• NTS071 具有皮摩尔级别的生化活性，优于同靶点原研公司 PMV 临床分子 PC14586 的 20 倍。

• NTS071 在各个种属的肝微粒体及肝细胞中都具有更好的稳定性，在临床前所有种属的 PK 测试中均表现出比 PC14586 更低的体内清除率和更高的口服暴露量；

• NTS071 具有相对较低的血浆蛋白结合率和更高的游离药物比例，有利于支持体内药效。

• NTS071 还解决了 PC14586 对于 CYP3A4 的抑制问题，在影响药物相互作用方面的风险更低。

• NTS071 在非临床毒理的各项研究中也显示了良好的安全性，且具有非常大的安全窗。

目前，NTS071 已在多个携带 p53 Y220C 突变的 CDX 和 PDX 异种移植瘤动物模型中展现出剂量依赖性的体内抗肿瘤活性，这些模型包括卵巢癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、头颈癌、食道癌、胰腺癌和膀胱癌等多种癌症类型，因此 NTS071 可作为潜在的针对携带 p53 Y220C 突变的泛癌种治疗手段。

并且，相比于 PC14586，NTS071 在所有对比测试的体内模型中均表现出显著更低的起效剂量或在同剂量下的药效更优，从而有望在临床上解决 PC14586 因剂量过高（RP2D 2000 mg）而导致的药效受限问题，实现更好的治疗效果。

值得一提的是，2025 年 4 月，宇道生物宣布该药已取得美国 FDA 的 IND 批件，获准在美国开展临床试验。