当地时间 6 月 6 日,Arvinas 宣布,已与合作伙伴辉瑞一起向 FDA 递交了 Vepdegestrant 的上市申请(NDA),用于治疗既往接受过内分泌药物治疗的携带 ESR1 突变的 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者。
Insight 数据库显示,这是全球首个申报上市的 PROTAC 药物。
安全性方面,Vepdegestrant 总体耐受性良好,安全性与既往研究结果一致,且大多为低级别 TEAE。Vepdegestrant 组的胃肠道不良事件发生率及严重程度均较低,最常见的TEAE 为疲劳、丙氨酸转氨酶升高和天冬氨酸转氨酶升高等。Vepdegestrant 组导致停止治疗的 TEAE 发生率为 2.9%,氟维司群组为 0.7%。
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