当前位置: 首页 > 新闻 > 国际新闻
国际新闻
潜在“first-in-class”蛋白降解剂临床进展积极,加速挺进关键性临床开发
发布时间: 2024-07-11     来源: 药明康德

Kymera Therapeutics日前宣布,在独立数据审查委员会对在研蛋白降解药物KT-474的初步安全性和有效性数据进行审查后,赛诺菲(Sanofi)公司已通知Kymera,计划扩大正在进行的化脓性汗腺炎(HS)和特应性皮炎(AD)的2期临床试验,以更快地将这款创新疗法推进至关键性临床研究阶段。


KT-474(SAR444656)是一款潜在“first-in-class”的IRAK4降解剂,正在开发用于治疗HS、AD等有显著患者需求的免疫炎症疾病,及其他潜在疾病。IRAK4是myddosome蛋白复合体中的关键组分,通过白细胞介素-1(IL-1)和toll样受体(TLR)参与调控免疫反应的信号传导过程。IL-1和toll样受体在启动针对入侵病原体的免疫反应中扮演着关键角色。IRAK4是一种支架激酶,处于先天性免疫反应与适应性免疫反应的交汇点,通过其激酶活性和支架功能执行多重作用。

KT-474通过与IRAK4结合,募集E3泛素连接酶给IRAK4打上泛素的“标签”。这些“标签”会指引IRAK4蛋白被细胞的蛋白酶体降解。利用靶向蛋白降解完全消除IRAK4,会影响其激酶和支架功能,因此有可能实现广泛、耐受性良好的抗炎作用,提供多种免疫炎症疾病的新治疗途径。


此前公布的1期临床试验结果显示,在治疗特应性皮炎时,KT-474表现出可喜的活性。
中重度患者在接受治疗28天后,瘙痒程度减轻63%,评估患者疾病程度和严重性的EASI评分下降36%。


赛诺菲在2020年与Kymera达成数额可高达20亿美元的研发合作,共同开发针对IRAK4的潜在“first-in-class”蛋白降解疗法,治疗免疫炎症疾病。 

代理服务