Structure Therapeutics公司今天宣布了口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GSBR-1290，在治疗肥胖的2a期临床试验中的积极12周顶线数据。结果显示，GSBR-1290达到试验主要终点和次要终点。与安慰剂相比，将患者平均体重减少6.2%。药代动力学数据支持每日一次的口服给药方案。该公司计划在今年第四季度启动2b期临床试验，进一步评估GSBR-1290治疗肥胖的作用。

在这项2a期临床试验中，GSBR-1290在12周时显示出具有临床意义且统计显著效果，安慰剂校正平均体重减少6.2%（p<0.0001）。在第12周时，67%的GSBR-1290治疗组参与者达到了体重减轻≥6%，33%达到了体重减轻≥10%，而安慰剂组这一数值为0%。这项试验的参与者平均基线体重约90公斤，意味着在12周内他们的体重减轻10斤以上。

另一项药代动力学研究评估了GSBR-1290新片剂配方的效果，显示在12周时安慰剂校正平均体重减少高达6.9%（p<0.0001）。片剂配方支持GSBR-1290一日一次的用药方案。 

GSBR-1290总体上耐受性良好，安全性结果符合GLP-1受体激动剂药物类别的预期。最常见的不良事件（AEs）与胃肠道相关，包括恶心和呕吐，这些通常在治疗早期发生并。两项研究均未报告药物引起的肝损伤或持续的肝酶升高病例。

GSBR-1290是一种口服的小分子GLP-1受体激动剂，GLP-1受体是用于治疗2型糖尿病（T2DM）和肥胖的经过验证的药物靶点。通过该公司基于结构的药物发现平台，GSBR-1290被设计为一种偏向的G蛋白偶联受体（GPCR）激动剂，选择性激活G蛋白信号通路。该公司预计将在2024年第四季度启动针对肥胖的2b期临床研究，而T2DM的2期开发计划将在2024年下半年确定。