日前，Bold Therapeutics在2024年美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤研讨会（ASCO GI）上，发布晚期转移性结直肠癌临床2期试验最新安全性和有效性数据。分析结果显示，与现有获批药物过往试验结果相比，接受其在研药物BOLD-100联合FOLFOX化疗方案治疗患者在生存期与应答率上获得改善。

所公布的2期试验是一项开放标签非随机化的临床研究，入组患者为至少接受过一线化疗的转移性或不可切除的肠胃道癌症患者。迄今，共有109名晚期胆道癌、结直肠癌、胃癌和胰腺癌患者入组。在数据截止日期2023年8月31日时，共有36名晚期转移性结直肠癌患者的试验数据被纳入统计。分析显示，接受BOLD-100与FOLFOX联合疗法患者的中位无进展生存期为3.9个月（CI：2.7–5.7），中位总生存期为9.6个月（CI：6.0–17），疾病控制率达到76%。与已经上市的药物相比，BOLD-100联合FOLFOX临床有效性有所提高。

BOLD-100联合FOLFOX的耐受性良好，而并未发现新的安全性信号。最常见的副作用包括中性粒细胞计数降低，恶心，以及疲劳。

BOLD-100是基于钌基的潜在“first-in-class”小分子药物，其能（1）通过选择性抑制GRP78蛋白以改变未折叠蛋白质反应（UPR）；以及（2）诱导活性氧（ROS）引起的DNA损伤和细胞周期停滞。这些效果可共同导致对药物敏感和具耐药性的癌细胞死亡，使得BOLD-100在与其他抗癌疗法组合时（包含传统化疗、靶向疗法和免疫肿瘤疗法），具潜在改善各种实体和液体肿瘤预后的效果。