罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公司宣布，其在研PI3Kα小分子抑制剂inavolisib联合CDK4/6抑制剂Ibrance（palbociclib）和氟维司群（fulvestrant）作为局部晚期或转移性乳腺癌患者潜在一线疗法的3期INAVO120研究获得积极结果。这些患者带有内分泌抵抗肿瘤、具PIK3CA突变，且为激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2（HER2）阴性。分析显示，inavolisib联合疗法显著改善患者的无进展生存期（PFS）。

该研究达到无进展生存期的主要终点，证明与palbociclib和氟维司群单药治疗相比，inavolisib联合疗法改善患者的PFS具有统计学显著性和临床意义。总生存期数据尚不成熟，但观察到明显的正趋势，对患者的随访将继续进行。

安全性方面，inavolisib联合疗法耐受良好，不良事件与各药物治疗的已知安全性特征一致，未观察到新的安全性信号。

▲Inavolisib简介（图片来源：罗氏官网）

Inavolisib是一种口服疗法，具有高度的体外PI3Kα抑制效力和选择性，能够特异性触发PI3Kα蛋白突变体的分解。通过这种独特的双重作用机制，inavolisib可能为HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供耐受良好、持久的疾病控制和潜在改善的结局。在大约40%的HR阳性乳腺癌中发现的PIK3CA基因突变，从而导致肿瘤生长失控、疾病进展和对基于内分泌的治疗耐药。