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肽衍生物纳米颗粒在实验室表现良好

来源：伊利诺斯大学芝加哥分校

芝加哥伊利诺斯大学的研究人员开发了一种新的药物，可以在不增加出血风险的情况下防止血栓形成。出血是目前所有抗血小板药物的常见副作用。

发表在《科学转化医学》（Science Translational Medicine）杂志上的一项新研究描述了该药物及其传递机制，并表明该药物在动物模型上也是治疗心脏病发作的有效药物。

杜晓平（音译）教授是密歇根大学医学院的药理和再生医学教授，他领导了这项研究。

杜教授说：“不幸的是，目前的抗血小板药物可以防止导致心脏病和中风的血液凝固，但如果血管破裂，也会破坏血小板止血的能力。”在某些情况下，大出血可能会危及生命。这种新药的神奇之处在于，它能防止血栓形成，但不会让人容易出血，而其他药物都没有做到这一点。”

在之前的一项研究中，杜教授和他的同事们发现了一种信号传导机制，这种机制在血液凝固过程中很重要，但对于血小板粘附在伤口上防止出血的能力来说却不是必需的。基于这一发现，研究人员获得了一种针对信号传导机制的肽，并设计了一种纳米颗粒，成功地将肽导入血小板。

这种肽衍生的纳米粒药物被称为M3mP6高负载纳米粒，是HLPN的一种，然后在老鼠身上进行了试验，作为一种可能的治疗心脏病的药物。

杜教授说，心脏病发作会以两种不同的方式导致心力衰竭和死亡。一是由凝块引起的最初损伤，它会阻碍血液流动，减少氧气供应。典型的治疗方法是血管成形术和支架来打开动脉，并结合抗血小板药物来防止再次凝血。然而，在动脉重新开放后，新鲜血液流入受损的心脏组织会引发炎症，导致小血管渗漏和血栓，从而进一步损害心脏，杜教授说。

“这被称为再灌注损伤，这是心脏病发作导致心力衰竭或死亡的第二种方式，”杜教授说。“我们希望这种不会导致血管泄漏的新药能够帮助限制再灌注损伤，降低心力衰竭和死亡的几率。我们的假设被证明是正确的——我们从研究中看到了非常有希望的结果。”

在这项研究中，接受注射治疗的小鼠心脏损伤减少，凝血减少，炎症减少。心脏功能和生存率也得到了改善。

杜教授说：“在实验室里看到如此有前景的结果让人非常兴奋，我们希望有一天能在人体上进行测试。

参考期刊：

Aiming Pang, Ni Cheng, Yujie Cui, Yanyan Bai, Zhigang Hong, M. Keegan Delaney, Yaping Zhang, Claire Chang, Can Wang, Chang Liu, Paola Leon Plata, Alexander Zakharov, Kasim Kabirov, Jalees Rehman, Randal A. Skidgel, Asrar B. Malik, Ying Liu, Aleksander Lyubimov, Minyi Gu, Xiaoping Du. High-loading Gα13-binding EXE peptide nanoparticles prevent thrombosis and protect mice from cardiac ischemia/reperfusion injury. Science Translational Medicine, 2020; 12 (552): eaaz7287 DOI: 10.1126/scitranslmed.aaz7287