日前，罗氏（Roche）公布3期FENhance 1和2研究最新数据，两项试验均达到主要终点。结果显示，在复发型多发性硬化症（RMS）患者中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂fenebrutinib，相较于活性对照药物，在96周治疗期间显著降低年化复发率（ARR）。其中，FENhance 1研究中ARR下降51.1%（p<0.001），FENhance 2研究中ARR下降58.5%（p<0.0001）。根据新闻稿，按研究中的ARR推算，患者平均约17年发生一次复发，复发次数较对照组减少逾一半。除复发控制外，两项研究还显示，fenebrutinib在降低脑部病灶方面优于活性对照药物，并在延缓残疾进展方面呈现积极趋势。罗氏表示，将把fenebrutinib在RMS及PPMS项目中的整体数据提交监管机构审评。

Fenebrutinib是一种在研的口服、可穿越血脑屏障、可逆且非共价的BTK抑制剂，具有优化的药代动力学（PK）特征和较高效力。与目前大多数共价且不可逆、可与酶形成永久化学键的BTK抑制剂不同，fenebrutinib与酶结合后最终可解离，这些设计特征可能有助于降低脱靶效应。Fenebrutinib对BTK的选择性较其他激酶高出130倍，这意味着其可特异性结合BTK靶点而不干扰其他激酶。该药物可穿越血脑屏障进入中枢神经系统，并可同时作用于外周免疫系统，以靶向慢性炎症。