Relay Therapeutics日前公布其在研药物zovegalisib（RLY-2608）联合fulvestrant治疗携带PI3Kα突变、HR+/HER2-转移性乳腺癌患者的1/2期ReDiscover试验最新数据。该研究正在评估zovegalisib的安全性、耐受性、药代动力学、药效学以及初步抗肿瘤活性，并探索其与fulvestrant及CDK抑制剂联合使用的潜力。数据显示，在推荐的3期剂量方案每日两次400 mg随餐给药条件下，试验结果与此前600 mg空腹给药队列的数据总体一致。截至2026年1月13日的数据截止日期，共有60名患者接受治疗，其中57名未检测到PTEN或AKT共突变，这一人群与计划中的关键性研究目标人群一致。所有患者此前均接受过CDK4/6抑制剂治疗，并在晚期阶段至少接受过一次内分泌治疗。

疗效数据显示，在57名可评估患者中，中位随访时间为12.0个月，中位无进展生存期（PFS）为11.1个月（95% CI：7.3–13.0）。其中，携带激酶突变患者的中位PFS为11.2个月（n=33），非激酶突变患者为11.0个月（n=24）。在35名存在可测量病灶的患者中，确认客观缓解率（ORR）为43%（15/35），而在仅接受二线治疗的患者中，ORR达到52%（11/21）。安全性方面，截至数据截止日期，接受每日两次400 mg随餐方案治疗的60名患者总体耐受性良好，治疗相关不良事件（TRAEs）主要为低级别、可控且可逆。此外，zovegalisib联合fulvestrant目前正在3期ReDiscover-2试验中进一步评估，该研究比较该组合疗法与capivasertib联合fulvestrant在既往接受CDK4/6抑制剂治疗后进展的PI3Kα突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的疗效。该联合方案已获得美国FDA授予的突破性疗法认定。