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氘可来昔替尼:全球首个获批的 TYK-2 变构抑制剂
发布时间: 2025-07-25     来源: 新浪医药

BMS的氘可来昔替尼Deucravacitinib是一款酪氨酸激酶 2(TYK2)抑制剂,通过选择性靶向 TYK2 抑制 IL-23、IL-12 和 IFN 的信号传导,而这些细胞因子都是参与多种免疫介导疾病发病机制的关键细胞因子。

氘可来昔替尼通过与 TYK2 的调节结构域结合实现高度选择性,促成对 TYK2 及其下游功能的变构抑制。在生理浓度范围内,该产品选择性地抑制 TYK2,且在治疗剂量下不会抑制 JAK1、JAK2 或 JAK3。

2022 年 9 月,氘可来昔替尼在美国获批上市,用于成人斑块状银屑病,成为全球首个获批的 TYK-2 变构抑制剂。2023 年 10 月,氘可来昔替尼在中国首次获批上市,用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。2024 年该药全球销售额达 2.46 亿美元,同比大增 44.71%。

此次监管申请基于关键性试验 POETYK PsA-1 和 POETYK PsA-2 的积极结果,这两项试验评估了氘可来昔替尼活动性银屑病关节炎成人患者的疗效和安全性。

两项试验均达到了主要终点,与安慰剂组相比,接受氘可来昔替尼治疗的患者在治疗 16 周后达到 ACR20 缓解(疾病体征和症状改善至少 20%)的比例显著更高。POETYK PsA-2 的研究数据报告了 52 周治疗的结果,表明临床缓解在第 16 周至第 52 周期间得到改善并得以维持

Insight 数据库显示,除了斑块状银屑病和活动性银屑病关节炎以外,氘可来昔替尼还被开发用于干燥综合征(临床 III 期)、红斑狼疮(临床 III 期)、克罗恩病(临床 II 期)等适应症。 

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