他雷替尼最初由第一三共研发，原研发代号为 DS-6051。2018 年 12 月，葆元与第一三共达成合作，获得该药全球开发、生产和商业化权益。2021 年 6 月，信达生物又与葆元签订独家许可协议，得以在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾）共同开发和商业化他雷替尼。

2024 年 3 月，Nuvation Bio 宣布收购葆元医药，该项收购瞄准的主要资产之一正是他雷替尼。

他雷替尼在美国的获批是基于两项关键性研究 TRUST-I 和 TRUST-II 的积极结果。这两项研究共纳入超 300 名晚期 ROS1 阳性 NSCLC 患者。

在 TRUST-I 研究中，他雷替尼在未接受 TKI 治疗的患者中实现了 90% 的确认总缓解率 (cORR)。TRUST-II 的结果进一步证实了这一结果，在未接受 TKI 治疗的患者中，cORR 为 85%。两项试验的中位缓解持续时间 (DOR) 均未达到。

TRUST-I 的中位缓解随访时间为 40 个月，最长的 DOR 为 46.9 个月，并且仍在持续。对于 TRUST-II 试验，中位随访时间为 19 个月，观察到最长的 DOR 为 30.4 个月，并且截至 2024 年 10 月仍在持续。

此外，在先前接受过 ROS1 TKI 治疗的患者中也观察到了一致的结果。在 TRUST-I 试验中，对于 TKI 经治患者，他雷替尼治疗的 cORR 为 52%，中位 DOR 为 13.2 个月，中位随访时间为 33 个月。在 TRUST-II 试验中，他雷替尼治疗的 cORR 为 62%，截至 2024 年 10 月，这些患者的中位 DOR 为 19.4 个月，中位随访时间为 19 个月。

脑转移是晚期 ROS1 阳性 NSCLC 最常见且最严重的并发症之一。他雷替尼可穿透中枢神经系统（CNS），并已证实在基线时脑转移灶可测量的患者中表现出持续的颅内缓解。73% 的 TKI 初治患者（11/15）和 63% 的 TKI 既往治疗患者（15/24）获得了颅内缓解。