地尼法司他治疗痤疮的机制是:(1)通过抑制人皮脂细胞的脂肪酸从头合成(DNL),直接抑制面部皮脂生成;和(2)通过减少细胞因子分泌和Th17分化来抑制炎症。皮脂分泌过剩是导致痤疮的主要诱因之一,地尼法司他独特的作用机制可直接减少皮脂分泌过剩,而其他大多数痤疮治疗药物并不针对痤疮的根本原因。
值得一提的是,歌礼已从Sagimet Biosciences 获得地尼法司他的大中华区独家授权。
数据显示,第 12 周时,地尼法司他治疗组治疗成功百分比为 33.2%(vs 安慰剂组 14.6%),总皮损计数相对基线百分比下降是 57.4%(vs 35.4%),炎性皮损计数相对基线百分比下降是 63.5%(vs 43.2%)。
在关键次要终点方面,第 12 周时,非炎性皮损计数相对基线百分比下降,地尼法司他治疗组为 51.9%,而安慰剂组为 28.9%。
此外,地尼法司他与其它常用口服和外用痤疮药物对比(非头对头比较),显示出更优越的疗效。 就经安慰剂校准后的治疗成功百分比而言,地尼法司他(18.6%)的疗效比 FDA 批准的沙瑞环素(Sarecycline,9.4%)和多西环素(Doxycycline,6.7%)分别高 98% 和 178%,比 FDA 批准的柯拉特龙(Clascoterone,11.6%)乳膏高 60%。
歌礼首席执行官吴劲梓博士表示,地尼法司他片在治疗成功方面表现出色,且总皮损、炎性皮损和非炎性皮损均显著下降,很快将向 NMPA 递交这一创新疗法。
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