礼来(Eli Lilly)宣布以最高10亿美元收购SiteOne Therapeutics,交易的核心是STC-004,一种靶向Nav1.8钠离子通道的抑制剂,即将进入II期临床试验。该笔交易包括预付款和基于监管及销售里程碑的后续款项。
Nav1.8是疼痛信号传导的关键靶点,此前由Vertex Pharmaceuticals通过其今年1月获FDA批准药物Journavx(suzetrigine)得以验证。
该笔收购将大大拓展礼来非阿片类镇痛药物管线,以减少对当前核心领域(肥胖症和糖尿病药物,如替尔泊肽)的依赖。
与此同时,礼来的管线已有四种疼痛候选药物:
LY3556050(Mazisotine)是一种小分子 SSTR4 激动剂,旨在调节体生长抑素信号,影响神经兴奋性,从而改善对炎症和疼痛的调节。目前处于II期试验阶段,正在开发用于治疗成人糖尿病周围神经病变疼痛。
LY3857210(P2X7 抑制剂)是一种口服、高选择性、脑穿透性小分子 ATP 配体门控离子通道 P2X7 拮抗剂,P2X7 可激活外周和中枢神经系统疼痛通路中的神经元和非神经元细胞。该药物正在开发用于治疗慢性疼痛,处于II期试验阶段。
LY3848575 (Epiregulin mAb) 是一种单克隆抗体,能与人类表皮生长因子结合,阻止表皮生长因子与其受体结合并激活受体。目前正在对其进行研究,以治疗慢性疼痛II期试验。
AT2R 拮抗剂是一种正在研究用于治疗疼痛的化药,处于I期试验阶段。
此次收购进一步丰富了礼来非阿片类镇痛布局,5款疼痛管线在大药企中已经足够傲视群雄了。
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