CX-2051：公布1期临床试验的中期数据

CytomX Therapeutics公布了其ADC疗法CX-2051在晚期结直肠癌（CRC）中的积极1期中期数据。CX-2051是一种条件激活型ADC，其使用的细胞毒性有效载荷是喜树碱的衍生物。喜树碱是一种拓扑异构酶-1抑制剂，这类药物已在ADC领域针对多个靶点显示出强大的临床抗癌活性。CX-2051已在包括结直肠癌在内的多个临床前模型中显示出强大的临床前活性和耐受性。

截至2025年4月7日的数据，ORR为28%（5/18），其中10 mg/kg剂量组的ORR达到43%（3/7），显著高于目前三线及三线以上结直肠癌治疗药物的缓解率（通常仅有个位数的百分比）。DCR为94%（17/18），中位无进展生存期为5.8个月。截至数据截止时，18名患者中有10名仍在接受治疗。安全性方面，CX-2051的耐受性良好，未出现剂量限制性毒性（DLT），大多数治疗相关不良事件为1级或2级。

APG808：公布1b期临床试验的中期数据

Apogee Therapeutics公司公布了其候选单抗APG808用于治疗轻度至中度哮喘患者的1b期临床试验的积极中期数据。APG808是一种新型、皮下注射、半衰期延长的IL-4Rα靶向单抗，具有用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）及其他炎症与免疫学适应症的潜力。IL-4Rα是一个已在八种2型过敏性疾病中得到临床验证的靶点。在1期临床试验中，APG808的药代动力学（PK）特征有望支持每2-3个月一次的维持治疗给药方案。

此次公布的结果显示，多剂量给药APG808可使FeNO（一种与哮喘恶化相关的2型炎症生物标志物）较基线大幅下降53%，并在12周时仍维持约50%的抑制水平，显示出对哮喘的持续控制能力。APG808的优化配方和潜在“best-in-class”的PK特征，结合在12周内对FeNO的强效且持续的抑制作用，有望支持其实现每两个月或更长时间一次的给药方案，相较于目前每两周一次的标准治疗具有优势。此外，APG808整体耐受性良好，安全性特征与已有的抗IL-4Rα疗法一致。

Soquelitinib：公布1期临床试验中队列1-3的数据

Corvus Pharmaceuticals公司公布了其小分子白细胞介素-2诱导的T细胞激酶（ITK）抑制剂soquelitinib用于治疗中度至重度特应性皮炎的1期临床试验数据。ITK是一种主要表达于T细胞中的酶，在T细胞和自然杀伤（NK）细胞的免疫功能中起重要作用。通过抑制ITK，soquelitinib有望抑制自身免疫和炎症反应。

此次公布的结果显示，所有3个队列中，soquelitinib治疗组在具有临床意义的终点湿疹面积和严重度指数较基线减少75%（EASI 75）和研究者总体评估（IGA）评分为0/1（皮肤症状清除或几乎清除）上，均显示出相较于安慰剂的显著疗效。与队列1和队列2（100 mg每天两次和200 mg每天一次，每日总剂量200 mg）相比，队列3（200 mg每天两次，每日总剂量400 mg）的缓解更早且更深。安全性方面，soquelitinib的耐受性良好，在所有队列中均未观察到DLT，也未出现具有临床意义的实验室指标异常。此外，所有队列中均未发生中断给药的情况。

ELVN-001：公布1期临床试验的新数据

Enliven Therapeutics公司公布其小分子激酶抑制剂ELVN-001治疗慢性粒细胞白血病（CML）患者的1期临床试验的新数据。ELVN-001是一种强效、高选择性、潜在“best-in-class”的小分子激酶抑制剂，专门针对CML患者的致癌驱动因子BCR-ABL融合蛋白。ELVN-001还具有针对耐药性最强的BCR-ABL1耐药突变体T315I和其他已知耐药突变体的活性。

截至2025年1月21日的数据，在36例可评估的患者中，44%（16/36）在24周时达到主要分子学缓解（MMR），其中最后一线治疗时对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药的患者中有40%（10/25）达到了MMR，曾接受asciminib或ponatinib治疗的患者中也有36%（9/25）达到MMR，包括1例携带已知asciminib耐药突变的患者。所有达到或维持MMR的患者在数据截止时仍保持缓解。在该临床试验中所纳入的患者群体此前接受过大量治疗的情况下，ELVN-001与已获批的针对BCR-ABL融合蛋白的TKI在1期试验中所观察到的MMR相比，结果依然更好。安全性方面，ELVN-001在所有剂量组中仍表现出良好的耐受性，与其选择性激酶谱一致。