3 月 26 日,拜耳与苏州浦合医药宣布,双方已就浦合医药口服小分子 PRMT5 抑制剂达成全球许可协议。根据该协议,拜耳获得开发、制造和商业化 MTA 协同 PRMT5 抑制剂的全球独家许可。
PRMT5(蛋白精氨酸甲基转移酶 5)和特定基因 MTAP(代谢酶 5'-脱氧-5'-甲硫腺苷磷酸化酶)在细胞代谢中发挥关键作用,对细胞存活至关重要。约 10% 至 30% 的癌症涉及 MTAP 缺失,导致肿瘤细胞中的 MTA(甲硫腺苷)水平升高。
BAY 3713372 是一种在研的口服的强效选择性 MTA 协同 PRMT5 抑制剂,旨在结合 PRMT5-MTA 复合物,专门针对肿瘤弱点。它的特性包括脑渗透性,可靶向中枢神经系统(CNS)转移瘤和原发性脑肿瘤。
拜耳已招募首例患者参与 I 期人体首次剂量爬坡临床试验。该研究对象为 MTAP 缺失型实体瘤患者,试验旨在评估 BAY 3713372 的安全性、耐受性和药代动力学、药效学和初步临床活性。
PRMT5 是合成致死赛道的新靶点。Insight 数据库显示,全球已有超 20 款 PRMT5 抑制剂进入临床阶段。其中,进度最快的在 Ⅱ 期,有三款产品,分别来自 BMS、安进、Epizyme。
国内公司中,赛岚医药、勤浩医药、百济神州、石药集团、先声药业等多家企业的 PRMT5 抑制剂也已进入临床阶段。
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