西地那非，在1997年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，作为治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物，一直使用至今[1]。

2005年，美国FDA批准将西地那非用于美国患者的肺动脉高压（PAH）治疗，并作为WHO PAH功能分级Ⅱ/Ⅲ级患者的一线治疗用药[2]。

那么，西地那非的超说明书用药内容有哪些？哪些情况禁用？药物过量如何处理？注意事项有哪些？现其梳理如下，供临床用药参考。

西地那非如何超说明书用药？

7月4日，广东省药学会发布了《超药品说明书用药目录（2023年版）》[3-4]。其中西地那非用于治疗新生儿、＜1岁的儿童的肺动脉高压和1岁及以上儿童和成人患者的PAH属于超说明书部分。

具体内容如下：适应症：肺动脉高压：新生儿、＜1岁的儿童。用法用量：年龄<1岁，0.5-1mg/kg每日3次；体重<20kg，10mg，每日3次；体重>20kg，20mg，每日3次；美国FDA已批准西地那非用于1岁及以上儿童和成人患者PAH的治疗（WHO心功能分级I级）。

8种情况禁用

（1）硝酸酯类：由于已知的枸橼酸西地那非片对一氧化氮/环磷酸鸟苷途径的作用，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。

（2）禁止磷酸二酯酶5抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。

（3）已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

（4）禁与最强效的CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）合用。

（5）存在非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）引起的单眼视力丧失的患者，无论这一病变与以往使用5型磷酸二酯酶抑制剂有无联系，禁忌使用。

（6）目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此类人群禁止使用西地那非：重度肝功能受损，低血压（血压90/50mmHg以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遗传性视网膜变性疾病，例如视网膜色素（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶遗传性异常）。

（7）治疗勃起功能障碍的药物，包括西地那非，不能用于已被建议禁止性生活的男性患者（例如：不稳定型心绞痛或重度心力衰竭等重度心血管疾病患者）。

（8）西地那非禁用于因NAION而导致单眼视力丧失的患者，无论发作是否与既往暴露于磷酸二酯酶5抑制剂有关[5-7]。

药物过量时，肾脏透析无用！

单剂量至800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增加。单剂为200mg时，不良反应发生率增加（头痛、面部潮红、头晕、消化不良、鼻腔充血、视觉改变）。

当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。

参考文献：
[1]毕瑞.因副作用得名"伟哥",西地那非怎么用[J].家庭医药, 2022(002):000.
[2]张颖，杨京华，刘双，等.口服西地那非治疗肺动脉高压1 年疗效观察[J].心肺血管病杂志，2015，34（5）：371-375.
[3]中华医学会呼吸病学分会肺栓塞与肺血管病学组,中国医师协会呼吸医师分会肺栓塞与肺血管病工作委员会,全国肺栓塞与肺血管病防治协作组,等. 中国肺动脉高压诊断与治疗指南（2021版）.
[4]广东省药学会.超药品说明书用药目录（2023年版新增用法）[J].今日药学, 2023, 33(7):481-498.
[5] 药物信息：枸橼酸西地那非片，Fareva Amboise，H20200002；2020/02/05.
[6] 药物信息：枸橼酸西地那非口崩片，辉瑞制药有限公司，H20190071；2021/08/25.
[7] 药物信息：枸橼酸西地那非口崩片，辉瑞制药有限公司，H20190071；2020/09/25.