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国产微球制剂大突破，绿叶制药拿下全球首款戈舍瑞林微球，赶上国谈末班车。米内网数据显示，8款在售微球制剂市场再创新高，2022年在中国公立医疗机构终端销售额超过72亿元；3大品种年销超15亿元，瑞欣妥暴涨4649%，达菲林（六月剂型）、博恩诺康分别增长39%、27%。丽珠集团、绿叶制药各有2款微球制剂批产，目前均还有5款微球产品在研。

全球首个！绿叶拿下33亿大品种新剂型

7月4日，NMPA官网显示，绿叶制药的注射用戈舍瑞林微球获国家药监局批准上市，用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。该产品为全球首个且当前唯一获批上市的戈舍瑞林长效微球制剂；同时，绿叶制药与百济神州双方将正式就该产品商业化开展战略合作。

戈舍瑞林是一种人工合成促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，可用于乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等多种病症的治疗。该药长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后可逆。在临床应用上，戈舍瑞林需要以缓释的方式来达到持续释放，然而长期以来戈舍瑞林已上市的剂型仅有皮下植入剂。

米内网数据显示，戈舍瑞林皮下植入剂在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端经历了高速发展，2015年销售额首次突破10亿元，2018年销售额突破20亿元，2020年销售额突破30亿元，2022年销售额超过33亿元。

中国公立医疗机构终端戈舍瑞林销售情况（单位：万元）

来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局

注射用戈舍瑞林微球是绿叶制药自主研发的化药2.2类新药，依托“先进药物递释系统全国重点实验室”微球技术平台，实现每月肌肉注射一次。该产品在保障临床疗效与戈舍瑞林植入剂相当的前提下，减少注射部位不良反应的发生，改善患者耐受性和依从性。

值得一提的是，绿叶制药的注射用戈舍瑞林微球批准日期为6月30日，赶上了2023年国谈末班车。

72亿！4大微球销售大涨，绿叶狂飙4649%

微球即粒径在微米级别的球体，是经微囊化技术将药物溶解或分散于聚合物材料中所形成的微小球体或类球体，粒径一般在1~250μm范围内。微球制剂可在几周或几个月时间内以一定速率释放药物以维持有效血药浓度，既延长药物作用时间、提高药效，又大幅减少患者给药次数，极大提升患者用药的方便性、依从性，临床优势明显。

2023年上半年，国内共有2款微球制剂获批上市，包括丽珠集团的注射用醋酸曲普瑞林微球、绿叶制药的注射用戈舍瑞林微球。截至目前，国内市场主要已有12款微球制剂获批上市。

国内主要获批微球制剂

由于微球研发和产业化壁垒较高，目前获批上市的国产微球制剂屈指可数，仅有绿叶制药的注射用利培酮微球(Ⅱ)和注射用戈舍瑞林微球、丽珠集团的注射用醋酸亮丙瑞林微球和注射用醋酸曲普瑞林微球、博恩特的注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球。

已上市销售的10款微球制剂中，西安杨森的注射用利培酮微球已查不到批文，阿斯利康的注射用艾塞那肽微球2022年院内销售额空白。其余8款微球制剂整体市场逐年迈上新台阶，2022年在中国公立医疗机构终端合计销售额超过72亿元，同比增长10.38%

8款已上市微球制剂销售情况（单位：万元）

来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局

8款微球制剂中，丽珠集团的亮丙瑞林微球销售额超过20亿元，武田的亮丙瑞林微球、博恩特的亮丙瑞林缓释微球销售额均超过15亿元。

4个产品涨逾10%，绿叶制药的利培酮微球狂飙4648.89%，该产品于2021年3月27日上市销售，同年底纳入国家医保目录；益普生的注射用双羟萘酸曲普瑞林大涨38.57%，博恩特的亮丙瑞林缓释微球大涨26.93%，武田的亮丙瑞林微球增长10.81%。

绿叶、丽珠猛攻微球制剂，10款新品在路上

近年来，仿制药竞争日益激烈，改良型新药、高端复杂制剂得到了国内药企的青睐，其中不乏微球制剂的身影。

目前国内布局微球制剂的企业包括绿叶制药、丽珠集团、齐鲁制药、辉粒药业、帝奇医药、圣兆药物、金赛药业等。其中，绿叶制药、丽珠集团已是该领域领军企业。

绿叶制药主要在研微球制剂

长期以来，绿叶制药立足于其微球技术平台优势，深度布局肿瘤、中枢神经等重大疾病领域。除了已获批上市的利培酮微球、戈舍瑞林微球，罗替戈汀缓释微球（一周一次）治疗帕金森病的Ⅲ期临床试验已于2022年7月达到预设终点，上市可期；罗替戈汀微球（一月一次），戈舍瑞林微球（三月一次）、艾塞那肽缓释微球、曲普瑞林缓释微球均处于Ⅰ期临床阶段。

绿叶制药的微球制剂也在美国、欧洲、日本等市场开展注册及临床研究，并取得了突破性进展。2023年1月，绿叶制药的利培酮微球获FDA批准用于治疗精神分裂症和双相障碍Ⅰ型，成为本土药企中首个获FDA批准上市的高端复杂制剂。

丽珠集团主要在研微球制剂

作为国内微球制剂领军企业之一，丽珠集团首款微球制剂——注射用醋酸亮丙瑞林微球于2009年获批上市，经过多年来的市场耕耘，已成长为20亿级大品种。公司第2款微球制剂——曲普瑞林微球于2023年5月6日获批上市，为国产首家。

除了已获批上市的亮丙瑞林微球、曲普瑞林微球，丽珠集团还有5款新产品在研。其中，阿立哌唑微球、丙氨瑞林微球、曲普瑞林微球处于Ⅰ期临床阶段；亮丙瑞林微球、奥曲肽微球正在开展BE试验。