6月19日，辉瑞启动了vepdegestrant（ARV-471/PF-07850327）的第2项III期临床试验（VERITAC-3），旨在评估vepdegestrant联合哌柏西利对比标准治疗（来曲唑+哌柏西利）一线治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者的有效性和安全性。研究的主要终点为无进展生存期（PFS）。



该研究拟纳入1180例既往未接受过任何治疗的乳腺癌患者，预计将于2023年6月28日启动并于2030年7月26日完成。在研究正式开始之前，存在一个研究诱导期（Study Lead-In，SLI），将在50例患者中评估两种剂量vepdegestrant的治疗效果，以确定III期推荐剂量（R3PD）。

此前，辉瑞已于2022年12月16日启动了vepdegestrant的第一项III期临床试验VERITAC-2，旨在评估vepdegestrant对比氟维司群二线治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的有效性和安全性。

Vepdegestrant是Arvinas开发的一款可口服、靶向ER的蛋白降解剂（PROTAC），可诱导野生型和突变型ER的降解。



2021年7月，辉瑞以可能高达20.5亿美元的总交易额引进该产品的全球权益。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中，与氟维司群相比，vepdegestrant表现出优异的ER降解和抗肿瘤活性。此外，vepdegestrant和哌柏西利联合使用具有显著的协同作用，能够有效降低肿瘤生长。

除了辉瑞以外，恒瑞开发的ER PROTAC（HRS-1358）也已进入临床阶段，目前正在开展I期临床试验。期待未来PROTAC赛道传来更多积极的消息。