恶心、呕吐作为常见的肿瘤药物治疗的不良反应之一,在肿瘤患者治疗中的发生率高达70%以上。严重的恶心呕吐可能导致厌食、水电解质代谢紊乱、营养不良等,给肿瘤患者带来严重的生理和心理负担。
阿瑞匹坦(Aprepitant)是预防高致吐性抗肿瘤化疗引起的恶心呕吐的一线用药和推荐用药。
公开资料显示,阿瑞匹坦由默沙东研发,是国内首个上市的匹坦类药物,为NK-1受体拮抗剂类止吐药。其可以穿过血脑屏障,高选择性、高亲和性地占领大脑中的神经激肽-1,从而在中枢层面抑制化疗引起的恶心和呕吐。
2014版的中国《肿瘤治疗相关呕吐防治指南》强调,预防化疗引起的恶心和呕吐对患者和化疗方案执行的重要性,明确推荐使用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK-1受体拮抗剂三药联合方案,预防高度催吐性化疗方案引起的恶心和呕吐。
目前,国内获批的阿瑞匹坦主要有注射和胶囊两种剂型。米内网数据显示,阿瑞匹坦2022年在中国三大终端六大市场终端销售额超过7.5亿元,同比增长了83%,市场前景广阔。
阿瑞匹坦的销售规模(单位:万元)
(来源:米内网数据)
阿瑞匹坦胶囊剂型于2003年在美国获批上市,并于2013年获批进入中国,商品名为“意美”。2020年齐鲁制药拿下国内首仿,商品名为“欧可平”。2021年正大天晴药业集团和南京正大天晴制药陆续获批。
而注射剂型的原研药于2017年在美国批准上市,目前尚未进入中国市场。据悉,阿瑞匹坦注射液是将阿瑞匹坦包裹于大豆油中制成的亚微乳制剂,相比于口服制剂,可显著提高生物利用度和用药顺应性;同时可有效降低同类注射制剂临床使用中过敏反应的发生率,市场潜力可期。
2022年9月,齐鲁制药的阿瑞匹坦注射液(欧瑞贝®)获得国家药监局批准上市,并视同通过一致性评价,成为国内首款获批的阿瑞匹坦亚微乳注射剂。
此外,根据药监局药品审评中心(NMPA)官网显示,截至目前,阿瑞匹坦注射液还有四川科伦药业和石药集团中诺药业2家药企以仿制3类提交上市申请在审评审批中,争取国产第二家获批。
(来源:NMPA官网)
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