高血压是最常见的慢性疾病之一,也是心脏病、中风、肾病和死亡的最重要的危险因素。高血压是以体循环动脉压升高为主要特征的临床综合征,可分为原发性和继发性。临床主要表现为头晕头痛、时发时止,或头重脚轻、耳鸣心悸、血压升高。
众所周知,高血压患者若想要控制病情,就需要药物干预。目前常用降压药主要是血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 、血管紧张素受体阻滞剂 (ARB) 、钙通道阻滞剂 (CCB) 、利尿剂、β-受体阻滞剂等。
硝苯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,是外周和冠状血管扩张药,用于降低血压,缓解心绞痛、变异型心绞痛症状等。
硝苯地平可同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或药物诱发的冠状动脉痉挛,增加患者心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛症状。同时还可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
此外,硝苯地平还能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
据了解,硝苯地平有几种不同的剂型,包括普通片、缓释片和控释片。那么,这些剂型都有什么区别呢?
硝苯地平普通片为短效制剂,属于第一代CCB,生物利用度低,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,易引起反射性心动过速、心悸和头痛。药物的半衰期短、清除率高,作用持续时间短,使其对血压的控制时间短,很难实现24 小时有效覆盖。
而硝苯地平缓释片和控释片为长效制剂,属于第二代CCB,通过改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善,根据膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24 小时内近似恒速,保证了药物治疗的长效性和平稳性。
总的来说,不同剂型的起效时间和维持时间是不同的。
硝苯地平普通片:口服后15分钟后起效,1~2小时达到血药浓度高峰,可维持4~8小时。
硝苯地平缓释片:口服后30分钟后起效,血药浓度1.6~4小时达到高峰,可维持12小时左右。
硝苯地平控释片:口服后血药浓度逐渐增加,约6~12小时达到高值水平,可维持24小时。
值得一提的是,由于硝苯地平普通片的半衰期非常短,已经不被推荐用于高血压的常规用药。而硝苯地平控释片属于膜孔型的控释制剂,是不需要掰开服药的,一旦掰开会破坏药物的骨架,导致药物快速释放,起不到控释效果。而硝苯地平缓释片如果药片中间有划痕,可以沿着刻痕掰开,但注意不要掰碎。
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