安斯泰来（Astellas Pharma）今日宣布美国FDA接受其在研药物fezolinetant用以治疗中重度停经血管舒缩症状（VMS）的新药申请（NDA）。在使用优先审评券（PRV）之后，此药物的PDUFA日期定于2023年2月22日。

血管舒缩症状，又以潮热、夜间盗汗为人所知，是典型妇女停经后症状。在全世界有超过一半40-64岁妇女出现此症状。对于患有中重度停经血管舒缩症状的妇女，症状可以持续平均长达7-10年。这些症状可能会对妇女的日常生活带来负面影响，严重影响总体生活品质。然而目前为止，主要疗法为内分泌疗法，患者具有非常有限的非内分泌类疗法选择。

Fezolinetant是一种在研的口服、选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。此药物可以阻断神经激肽B（NKB）的信号通路，调控下视丘温度调节中心的神经活动，进而降低中重度停经血管舒缩症状的频率与严重程度。

▲Fezolinetant分子结构式（图片来源：Edgar181, Public domain, via Wikimedia Commons）

此次新药申请是由BRIGHT SKY项目结果所支持。此项目包含三项临床3期试验，总共有来自美国、加拿大与欧洲共超过2800位患有VMS的女士入组。SKYLIGHT 1与SKYLIGHT 2关键试验为双盲、安慰剂为对照组、为期12周，再加上40周治疗延伸期的试验，共有超过1000位女性入组，检视了fezolinetant在治疗中重度停经VMS的疗效与安全性。该试验达到了评估子宫内膜健康的主要终点。治疗组最常见的治疗后出现的不良事件（TEAE）是头痛和COVID-19，与安慰剂组一致。而SKYLIGHT 4项目则是为期52周的双盲、安慰剂为对照组试验，共有超过1800位女性入组。此试验进一步检验此药物的长期安全性。在此新药申请中，安斯泰来提议患者每天服用45毫克剂量的药品。

“FDA接受fezolinetant的新药申请让我们向为VMS女性患者提供新疗法的目标又进了一步。”安斯泰来的高级副总裁兼疗法领域研发负责人Ahsan Arozullah博士说道，“我们期待FDA审查我们的申请，和向那些患有中重度停经VMS女性提供‘first-in-class’非内分泌类疗法选择的前景。”