春秋君（捂着嘴，哈秋）：护士姐姐，我想问一下，这个感冒药怎么变成胶囊的啦，我上次吃的是一片片的呢？而且我看见医生开了个注射液，这些药没有口服的吗，我可怕打针了。

护士：是的呢，药物剂型有很多种，而且厂家是根据需求和研究不断改进的。

春秋君：我看药店里有栓剂、颗粒剂、丸剂等多种类型，啥都有，还有些没见过的。一种药只制成一两种剂型不就行了吗，这样多麻烦呀？

护士：现在的药品有片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等多种剂型，制成什么样的剂型要根据医疗、病情、用药部位、药物特性等需要。比如，五官科用点鼻剂，腔道用栓剂。

春秋君：原来是这样，我明白了。

护士：是的，很多药一开始是片剂，但片剂一般吸收差，而且对胃肠道刺激大，副作用多，所以有些合适的药就改成胶囊或者颗粒了。

春秋君：原来一个药的剂型还有这么多学问，不听您说，我还很懵呢，谢谢护士姐姐！（捂着嘴，哈秋）

护士：不客气，祝您早日康复。

今天，春秋君带大家一起了解一下药物的剂型。

01
关于剂型选择的考虑

剂型选择主要从4个方面去考虑：

1.化合物的理化性质
比如说，如果一个化合物溶液的稳定性不好，那就不合适开发成常规的注射液，可以考虑固体剂型，如片剂、颗粒剂等，静脉注射可考虑冻干制剂

2.生物利用度
什么是生物利用度？打个比方，把所有药的集合比作一个企业，企业下属有几个子公司，不同剂型的药品就是各自公司的员工。

“注射剂型”，“口服药物”是其中规模最大的子公司。一天，两个子公司部门决定出国度假。

“注射剂型“享受VIP服务
“注射剂型”企业销售业绩更好，所以 “注射剂型”的员工有专车接送，并通过VIP通道直接登机（进入血液循环，从而可以发挥疗效）。

“注射剂型”的员工由于集体坐专车出发，走VIP停车场，通过VIP通道直接登机，从而少了“口服剂型”员工从各自家中前往机场（小肠）的过程，这一过程的药学术语称为“吸收”过程。加上部门经理组织得当，员工态度严谨，途中无一人掉队，资料齐备，全员顺利登机，称之为“生物利用度100%”。

“口服剂型”靠自己前往

颗粒剂各自为战，分头前往，除个别员工错选路线，绝大多数员工均按时抵达机场。

胶囊剂统一从公司出发， 所有员工按时抵达机场。

片剂出发前聚餐，一小部分员工贪杯，睡过了头，未能及时抵达机场。

包衣片租用了几辆大巴车，但由于其中一辆大巴车半路抛锚，部分员工未能按时抵达机场。

所以，“口服剂型”很多时候“生物利用度＜100%”。剂型的选择往往要考虑生物利用度。

影响生物利用度的首先是吸收部位。
一个化合物的吸收部位是很明确的，如果是在胃里吸收，那么就不希望它在肠里被吸收。所以在选择剂型的时候，就要考虑哪种剂型能在吸收部位释放快一点，从而达到促进吸收的效果，提高生物利用度。

其次是首过效应。
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。例如，一个病人的胃肠道吸收不好，就要考虑一些非口服的药物。

然后是半衰期。
有些药品的生物利用度低，可能跟它的半衰期太短有关，这时候可以考虑采用缓控释来拉长体内的释放和消除。

最后还有在胃肠道当中的稳定性。
如果生物利用度明确在胃中里是不稳定，可以选择把这个化合物开发成肠溶制剂。

3.临床需求
剂型选择需要从给药的途径、给药剂量范围和给药的频率和临床可行性去考虑。

4.公司策略
剂型选择还和公司策略有关。第一，制药公司会去关注目标产品的特性，参考对标同类已上市的相关产品的剂型。如果是“First in class”药物，则需要自己考虑了。第二，制剂研发的时间和投入的成本也是需要考虑的。最后，要根据原料药的情况去选择，何时能提供原料药、原料药提供的量、原料药质量如何等因素综合决定剂型选择。

02
剂型的分类

适合与疾病的诊断，治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。可按以下方法分类：

按分散系统分：
溶液型：方向水剂、溶液剂、注射剂

溶胶型：胶浆剂、涂膜剂

乳浊型：乳剂

混悬型：混悬剂、合剂、洗剂

气体分散型：气雾剂

固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂

微粒分散型：微囊剂、纳米囊剂

按形态分：
液体制剂：溶胶剂、水针剂

半固体制剂：软膏剂、凝胶剂

固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂

气体制剂：气雾剂、喷雾剂

03
该选哪种剂型

事实上，市面上能买到的同个药品的各个剂型，都经过厂家的研究和有关审批，在吸收和药效方面区别相差不大。针对同一种功效的药物，我们可以从吞咽难度、气味浓度、吸收效果、刺激大小、存储条件和携带方便等方面去选择。 

▲策划：Aling
▲编辑&排版：Ryan
▲参考资料：
【美迪西请回答】影响新药剂型的四大因素以及应对思路--知乎；
药剂学知识：常用药物剂型分类及药物剂型选择的基本原则--知乎；
最形象的比喻来了——为何一种药物有很多剂型？孰优孰劣？--贝克医生
▲图片来源：网络