文章来源：医药魔方Info

作者：拾贝

11月10日，CDE官网显示，默沙东靶向ROR1的抗体偶联药物（ADC）zilovertamab vedotin（MK-2140）临床申请获国家药监局受理。这是国内首款申报临床的ROR1 ADC。 

ROR1（受体酪氨酸激酶样孤儿受体1）是一种跨膜受体，在发育过程中表达受到严格控制。它存在于多种肿瘤类型中，但不存在于正常成人组织中。ROR1在多种血液系统恶性肿瘤中呈阳性，包括慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。鉴于其独特的表达模式，ROR1成为了肿瘤特异性治疗靶标。

MK-2140是一款靶向ROR1的ADC。由靶向ROR1的人源化IgG1单克隆抗体 (mAb)，linker以及毒性载荷单甲基澳瑞他汀E (MMAE)三部分构成。

在治疗血液癌症的I期临床试验中，MK-2140在套细胞淋巴瘤（MCL）患者中达到47%（7/15）的ORR，在弥漫性大B细胞淋巴瘤患者中达到80%（4/5）的ORR。值得一提的是，这些患者接受过多种其它抗癌疗法并且疾病复发，代表着非常难治的患者群体。 

根据医药魔方NextPharma数据库，目前全球尚无靶向ROR1的疗法获批上市，进度最快的是Oncternal公司开发的单抗cirmtuzumab，目前处于II期阶段。

在国内，基石药业从LegoChem引进的ROR1 ADC药物ABL202目前处于临床前阶段。北恒生物针对该靶点开发的CAR-T疗法、上海医药从Oncternal引进的ROR CAR-T疗法均处于临床前开发阶段。