近日，据国家药监局官网信息显示，山东新时代以仿制4类报产的阿昔替尼片进入行政审批阶段（（相关受理号为CYHS1900916），如若获得批准，这也是首款获批的国产阿昔替尼。

据了解，阿昔替尼（axitinib，Inlyta），又叫阿西替尼，是辉瑞开发的一款小分子酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点包括VEGFR、Kit、PDGFR，2012年1月被FDA批准用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

2015年，阿昔替尼在中国获批上市，用于既往细胞因子相关治疗方案或抗血管生成治疗药物治疗失败的成人晚期RCC患者的治疗（二线治疗），商品名为英立达，2017年，阿昔替尼通过谈判进入国家医保目录，市场得到迅速放量，据米内网数据显示，阿昔替尼2019年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端销售额突破亿元大关后，2020年销售额已接近3亿元，同比增长170.16%。

图片来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局

据辉瑞财报，阿西替尼2020年的全球销售业绩为7.87亿美元。

另悉，阿西替尼在国内化合物专利WO2001002369/CN1137884于2020年到期，药物临床试验登记与信息公示平台，目前国内仅正大天晴和山东新时代药业两家企业登记BE试验。

目前，在国内市场，治疗肾癌的产品均以进口产品为主，主要包括拜耳的索拉非尼、辉瑞的舒尼替尼和阿昔替尼、诺华的依维莫司、葛兰素史克的培唑帕尼，其中，索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼主用于晚期肾细胞癌的一线治疗，依维莫司、阿昔替尼主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗。

据药智数据显示，索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼3个肾细胞癌一线用药的化合物专利在2020-2021年过期，而早在2013年以前，石药欧意、江苏豪森、正大天晴、齐鲁等国内知名企业就在开始布局仿制药，随着专利的过期，国内迎来了仿制药的上市。

从国内申报情况来看，索拉非尼申报企业最多，其中，江西山香药业甲苯磺酸索拉非尼片已获得上市批批准，这也是国内首个获批的索拉非尼仿制药，并视同通过仿制药一致性评价，在其获批后不久，重庆药友索拉非尼仿制药成为第二家获批产品，近日，亚宝药业全资子公司北京亚宝生物的甲苯磺酸索拉非尼片获批上市。

同时，石药欧意的苹果酸舒尼替尼胶囊于2019年获批上市，成为国内首仿，齐鲁制药的培唑帕尼片已于去年8月进入审批阶段，也有望成为国内首仿。

文 | 医谷