据介绍，塞拉维诺是中国首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂，曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助。早期的基础研究工作发表在国际顶尖期刊Science和药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

 

科研人员先是通过计算机辅助药物设计，采用基于结构和改变代谢途径的药物设计策略，设计新结构类型CCR5拮抗剂；又通过高效合成技术开展CCR5拮抗剂的多轮结构改造和成药性优化，解析了现有唯一针对CCR5靶点的上市临床药物马拉维诺和多个CCR5拮抗剂与CCR5受体的晶体复合物结构，开展CCR5拮抗剂的抗HIV活性筛选和研究；后在此基础上进行深入结构修饰、药效评价和成药性优化，发现一种具有全新骨架的CCR5拮抗剂候选药物——塞拉维诺。

 

临床前研究结果显示，与马拉维诺相比，塞拉维诺对CCR5受体具有更好的拮抗活性，对多种艾滋病病毒株、临床株以及耐药株的抑制活性和治疗指数优于马拉维诺或与其相当；但塞拉维诺具有良好的大鼠和犬的药代动力学特性，种属差异小、对CYP450酶无抑制和诱导作用，无潜在的药物-药物相互作用，安全性良好。

 

目前，塞拉维诺及其系列化合物已获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的专利授权。