当今时代，全新化合物的开发已然十分艰难，但如果换个角度，将那些中止研发的药物，通过再次优化和改造，或许能更快捷、更有针对性的得到潜在的治疗药物。

糖尿病市场现状

患者多，需求高，市场大

2016年世卫组织发布的全球糖尿病报告显示：近40年内，全球糖尿病成年人患者增加了3倍。其中，全球18岁以上人群中，1980年糖尿病患者为1.08亿人，2014年增至4.22亿人（占全球总人口的8.5%）。

而在中国全部成年人口中，已有近10%糖尿病患者，其中男性患病率为10.5%，女性患病率为8.3%。

患者比例逐渐上升，这点在中等和低收入国家中尤为明显，然而目前并没有任何国家糖尿病患者比例有实质性降低。

2016年，全球主要降糖药销售额合计达408亿美元。从南方医药经济研究所《糖尿病药物市场研究报告》中可以发现，仅胰岛素一类药的国内临床用药市场规模就由2009年的34.8亿元增长到2014年的71.8亿元，我国已成为最具潜力的糖尿病药物市场。

不减反增的患者群体、十分庞大的市场规模，使得糖尿病市场变成药企必争之地，目前市面上已经出现了许多有效降糖的药物。

药物研发现状

要求高，不再只是控制血糖

对于新药研发而言，能实现血糖控制仅代表该药物有效，但已无法满足市场需求。

进一步抗糖尿病药物开发的其他可能机会包括一个简单易用的方案，控制并发症（如心血管、糖尿病肾病方面）、能够降低体重、能够加强靶点特异性、与靶点标志性药物相比具有更大有优势...

这些高于有效性的要求，也使得糖尿病药物的研发变得越发难。

中止药物二次开发

站在巨人的肩膀上

对于那些非有效性问题（可降糖）中止研究的糖尿病药物，妥善利用起来，即所谓站在巨人的肩膀上前行，既能避免走弯路，不重复研究，还能在创新的窘境中获得一个新思路，多好？

创新药物研究需要经过的5个阶段（来源：Insight 数据库）

因此，笔者将目前由于非有效性而研发中止的部分糖尿病药物，按照靶点进行汇总，希望能够给糖尿病的药物开发提供一些新的思路和帮助。

GLP-1 受体激动剂类药物

DPP-4 抑制剂类药物

SGLT-2 抑制剂类药物

笔者认为，在上述中止的药物中，ROSE-010、dutogliptin 及YM-5433三个药物（表中蓝字部分）值得进一步关注。

1 ROSE-010

该药物的化合物专利在国内已授权，申请号为CN01811213.7，申请日是2001.6.1，专利保护期小于5年。

2 dutogliptin

该药物在国内已有授权化合物专利，专利号为CN200480037257 及CN200810215690.7，申请日均为2004.11.12，目前上述专利的专利权转移至杭州华东医药集团新药研究院有限公司，杭州中美华东制药有限公司。

推测该药已由华东制药进一步开发，但在CFDA数据库中未能检索到该药的注册申报信息。

3 YM-543

该化合物专利在国内已授权，专利号为CN03817514，申请日为2003.8.4，2011年因未缴年费专利权终止。

当然，其他值得关注和开发的药物，各位可以在表中自行挖掘，在评论区留下观点，我们一起来探讨。

原标题：盘点「 研发失败」的糖尿病药物后，我帮你找到了 3 个值得关注的