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新药物或可成为更安全无瘾性的吗啡替代品
发布时间: 2016-03-18     来源: 每日科学

   基于肽的药物,模拟了一个天然脑化学,针对类似吗啡的相同止痛阿片样物质受体 瘾性

来源:

杜兰大学

概要:

一种强度堪比吗啡的止痛药物已研制出来,该药物不易上瘾且副作用较少,根据一项新的研究表明。基于鸦片类药物是严重的慢性疼痛的主刀治疗方法,但它们很容易上瘾。该药物的滥用导致美国每年有数千名案例由于药物过量死亡。

杜兰大学和路易斯安那州东南部退伍军人卫生保健系统的研究人员已经研制出一种强度堪比吗啡的止痛药物已研制出来,该药物不易上瘾且副作用较少,根据神经药理学杂志上的一项新研究表明。

科学家用大鼠将神经化学内吗啡肽的几种改造变体,在些变体在体内发现,与吗啡做了比较,以测试他们的有效性和副作用。肽基药物针对类似吗啡的相同止痛阿片样物质受体。

基于鸦片类药物是严重的慢性疼痛的主刀治疗方法,但它们很容易上瘾。该药物的滥用导致美国每年有数千名案例由于药物过量死亡。它们能引起运动功能障碍和潜在致命的呼吸抑制。随着时间推移患者也建立了耐受性,增加了滥用和过量的风险。

“新药物去除或者减少了这些副作用,”首席研究员James Zadina说,James是杜兰大学医学、药理学和神经科学学院的VA高级研究终身科学家。“用如此强大的止痛作用且这么少的副作用,该肽的效果是史无前例的。”

在这项研究中,新的内吗啡肽药物缓解疼痛的时间更长了,且不用减缓大鼠的基本呼吸;而相同剂量的吗啡却会产生明显的呼吸抑制。动作协调,对老年人可能特别重要,在服用吗啡后协调能力减少很多但服用吗啡肽药物却不明显。

新药物产生的耐受性比吗啡少很多,且不会产生脊髓神经质细胞活化,而吗啡的已知效果却会促进耐受性。

科学家进行了多次试验,以验证该药物是否会上瘾。其中一个显示,尽管老鼠花费在接受药物间隔的时间更长,新药物却并不影响此行为。另一项测试显示,当压力棒产生一中新的药物输出,老鼠只是更加努力获得吗啡而不是新药物。该测试对人类吸毒做出了预测,Zadina说。

资料来源:

上述文章转载于杜兰大学提供的材料。注:材料可能在内容和长度上进行了编辑。

参考文献:

James E. Zadina, Mark R. Nilges, Jenny Morgenweck, Xing Zhang, Laszlo Hackler, Melita B. Fasold. Endomorphin analog analgesics with reduced abuse liability, respiratory depression, motor impairment, tolerance, and glial activation relative to morphine. Neuropharmacology, 2016; 105: 215 DOI: 10.1016/j.neuropharm.2015.12.024

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