高光制药今日宣布，其自主研发的高选择性双靶点JAK1/TYK2抑制剂吉诺昔替尼（TLL-018）治疗活动性类风湿关节炎（RA）的临床3期研究（TARA）结果，在2026年美国风湿病学会年会（ACR Convergence）作为重磅口头报告（late-breaking oral presentation）发布。

吉诺昔替尼是一款JAK/ TYK2双抑制剂，在多种自身免疫疾病中具备成药潜力。依托专有激酶抑制剂平台，吉诺昔替尼实现了对TYK2和JAK1的选择性较JAK2和JAK3高出200倍以上的突破。

TARA是一项随机、双盲、阳性对照、多中心临床3期试验，旨在评估吉诺昔替尼对比另一款小分子JAK抑制剂（以下称“对照药）在对既往生物制剂类改善病情抗风湿药（bDMARDs）应答不足或不耐受的活动性RA患者中的疗效。符合2010年ACR/EULAR标准且对至少一种bDMARD应答不足或不耐受的18-75岁活动性RA成人患者，按1:1随机接受吉诺昔替尼20mg每日两次或托法替布5mg每日两次治疗24周。从第25周起，托法替布组未达到ACR50应答的患者转换为吉诺昔替尼治疗，并持续至研究结束。主要终点为第24周ACR50应答率。次要终点包括其他疗效和安全性结果。结果报告至第24周。

459例患者被随机分组；458例患者接受治疗，其中吉诺昔替尼组和对照组各229例。基线特征显示患者病情严重且难治，平均病程7.8年，DAS28-CRP为5.8，TJC68为19.7，SJC66为12.6，并且38.9%的患者既往接受过JAK抑制剂治疗。

疗效方面，吉诺昔替尼组在所有时间点的ACR50应答率均显著高于对照组。第24周时，两组ACR50应答率分别为73.0%和49.5%（差值23.5%[95%CI14.6-32.4]；p<0.0001）。第4周时，两组ACR50应答率分别为 14.9%和6.2%（p=0.0024）。吉诺昔替尼在所有次要终点上也均显示出统计学显著改善。

安全性方面，吉诺昔替尼组和对照组的严重不良事件（SAE）发生率分别为3.9%和6.6%，治疗相关SAE发生率分别为1.3%和2.6%。吉诺昔替尼组和对照组严重感染报告分别为3例和4例，带状疱疹报告分别为7例和6 例，静脉血栓栓塞事件报告分别为0例和1例，胃肠道穿孔报告分别为0例和1例。无恶性肿瘤、主要不良心血管事件或死亡报告。

新闻稿表示，在类风湿关节炎领域，吉诺昔替尼在中国已完成临床3期注册性试验，并于2026年4月读出积极顶线数据，于2026年7月获CDE突破性疗法认定。在慢性自发性荨麻疹领域，吉诺昔替尼也已完成临床3期注册性试验，并于2026年1月读出积极顶线数据。