9月24日，默沙东宣布Remigromig（EYE103/MK-3000）治疗糖尿病黄斑水肿（DME）的II/III期BRUNELLO研究达到了主要终点。新闻稿显示，这是20年来首个在III期研究中取得非劣效于抗VEGF疗法结果的全新机制药物。

Remigromig是EyeBiotech（已被默沙东收购）模拟可激活Wnt信号通路的天然配体Norrin开发的一款靶向低密度脂蛋白受体相关蛋白5（LRP5）和卷曲蛋白受体4（FZD4）的高特异性、高亲和力三特异性抗体。与Norrin不同的是，EYE103无需与共受体跨膜四蛋白-12（TSPAN12）结合即可激活下游通路，恢复内皮细胞之间的细胞旁紧密连接和血管屏障功能的必需蛋白表达，同时抑制控制血管通透性的蛋白，进而恢复血液视网膜屏障（BRB）。

BRUNELLO是一项多中心、随机、双盲、三臂、阳性药物对照临床试验（n=960），旨在评估Remigromig（0.5mg或0.8mg）对比雷珠单抗（0.5mg）治疗未接受过治疗的DME患者的疗效和安全性。入组患者将在试验的第一年内接受每4周1次的Remigromig或雷珠单抗治疗，随后在第二年进行注射频率调整的个性化治疗。研究的主要终点为第52周基于标准化糖尿病视网膜病变早期治疗研究（ETDRS）图表评估的最佳矫正视力（BCVA）评分相比于基线的变化。

结果显示，治疗第52周，Remigromig（0.5mg）和Remigromig（0.8mg）组的BCVA评分改善效果均非劣效于雷珠单抗组。

安全性方面，Remigromig耐受性良好。不过，Remigromig组观察到增殖性糖尿病视网膜病变（PDR）、玻璃体出血以及因不良事件导致的治疗中止率更高。