肺癌是中国发病率及死亡率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌是主要的病理亚型，约占所有肺癌的80%～85%。根治性手术切除是早期非小细胞肺癌治疗的主要手段，但是术后复发仍是临床治疗的难题。

2026 年 7 月 2 日，据中国国家药品审评中心（CDE）官网最新显示，礼来苏州制药有限公司申报的塞普替尼胶囊又一新适应症拟纳入优先审评，拟定适应症为：本品适用于 RET 基因融合阳性的 IB 期至 IIIA 期非小细胞肺癌（NSCLC）患者根治性局部区域治疗后的辅助治疗。

公开资料显示，塞普替尼作为全球首款高选择性的小分子RET激酶抑制剂，具有中枢神经系统（CNS）活性，能够有效抑制多种RET变异。塞普替尼的作用机制独特而精准。它能够特异性地与 RET 蛋白结合，抑制其激酶活性，从而阻断异常的信号传导通路，抑制癌细胞的生长和增殖。这种高选择性使得塞普替尼在对癌细胞产生强大抑制作用的同时，对正常细胞的影响较小，从而降低了传统化疗药物常见的严重不良反应的发生概率。

RET靶点的药物在全球范围还属于“小众领域”，自1985年RET基因被发现，直至2011年才陆续有针对RET基因的报道与研究。在肺癌、甲状腺癌等多个癌种里，RET是一个拥有”不限癌种”的潜力靶点。

2026年5月31日，礼来官方公布，塞普替尼III 期LIBRETTO-432临床研究结果，该研究在早期（IB–IIIA 期）携带转染重排（RET）融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中评估与安慰剂相比，塞普替尼作为辅助治疗的疗效。研究达到主要终点：在主要分析人群中，由研究者评估的无事件生存期（EFS）结果显示，塞普替尼相较安慰剂带来高度统计学显著且具有临床意义的改善，使疾病复发或死亡风险降低83%。

相关数据发表于《新英格兰医学杂志》，并在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会全体大会上同步发布。

塞普替尼由礼来制药研发，2020年5月获得美国FDA批准，成为全球首个获批的高选择性RET抑制剂。2022年9月，在国内获批上市，目前获得3个适应症症：

1）转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；

2）需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者。

3）需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12 岁及以上儿童患者的治疗。

2022年3月，信达生物与礼来达成合作，信达生物获得在中国大陆进口、销售、推广和分销希冉择（雷莫西尤单抗）和塞普替尼独家商业化权利。

据悉，塞普替尼纳入医保并非一帆风顺。2024年，礼来曾联手信达生物为塞普替尼做医保目录准入的申报工作，但最终谈判失败。业内分析：价格高是没谈成的主要原因。

2025年医保谈判日期的临近，礼来的塞普替尼胶囊从每盒3.28万元降至每盒1.86万元，降幅高达43%。塞普替尼此番主动降价43%，业内普遍认为是为2025年的医保谈判做准备。最终其价格从每盒18600元降至6904.8元，正式纳入2025年版国家医保目录。

目前国内仅有两款高选择性 RET 抑制剂获批，分别为礼来的塞普替尼、基石药业引进的普拉替尼。国产药方面，2025年，科伦博泰的新一代 RET 抑制剂仑博替尼，首药控股 1 类新药索特替尼片的上市申请已获 CDE 受理。