5月19日，拜耳正式宣布其全球首创口服FXIa抑制剂Asundexian的上市申请已获美国FDA、日本厚生劳动省受理；此前4月30日中国国家药监局也已受理该上市申请并纳入优先审评（全球首个！拜耳这款1类新药申报上市），适应症为非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）后的缺血性卒中预防。

作为全球首个递交上市的FXIa抑制剂，Asundexian打破了传统抗凝“疗效-出血”的固有矛盾，有望重塑卒中二级预防的治疗格局，为全球亿万卒中复发高危人群带来抗栓不显著增加出血的全新解决方案。

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卒中复发风险高企

卒中是我国成年人致死、致残的首要病因，缺血性卒中占比超80%，复发率高、预后差。

非心源性缺血性卒中及高危TIA患者在标准抗血小板治疗下，仍有较高的复发风险，而传统抗凝药物虽能降低血栓风险，但会显著增加大出血风险，临床长期面临“不敢用、用不上”的困境。

现有抗栓方案难以在预防血栓与保障安全之间实现最佳平衡，亟需能够高效预防卒中、不增加出血风险的新一代创新药物，Asundexian的出现正是为破解这一核心痛点而来。

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药物机制与核心临床数据

Asundexian是全球首款进入注册阶段的口服选择性FXIa抑制剂，通过抑制凝血因子XIa，选择性阻断病理性血栓形成，同时保留生理性止血功能，从机制上实现“抗凝而不显著增加出血”的突破。

本次全球申报完全基于关键性III期OCEANIC-STROKE研究，该研究纳入12327例非心源性缺血性卒中或高危TIA患者，是该领域规模最大的国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验。

数据显示，在标准抗血小板治疗基础上，Asundexian可显著降低缺血性卒中风险26%（csHR=0.74，P<0.0001），任何类型卒中风险同样降低26%；此外，当两者均与抗血小板治疗联合使用时，Asundexian相较于安慰剂达到次要有效性终点，包括心血管死亡、心肌梗死（MI）或卒中的复合终点，以及任何原因死亡、MI 或卒中的复合终点。

关键安全性终点显示，Asundexian不增加ISTH大出血风险，大出血发生率与安慰剂相当，症状性颅内出血、出血性卒中风险与安慰剂无统计学差异。该结果在各卒中亚型、年龄、性别亚组中高度一致，证实其广谱、稳定、安全的获益特征，为上市提供了确凿证据。

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FXIa抑制剂“三足鼎立”

FXIa抑制剂已是全球抗凝领域最受瞩目的新药赛道之一。目前全球尚无FXIa抑制剂正式获批上市，形成了“三足鼎立”的竞争态势：

拜耳Asundexian率先提交上市申请，在卒中二级预防赛道领跑；

BMS与强生联合开发的Milvexian同样处于III期阶段，其LIBREXIA-STROKE研究结果预计于2026年下半年公布；

诺华的Abelacimab作为长效注射剂，支持一季度给药一次，但近期在急性冠脉综合征的III期研究中也遭遇挫折。

此外，IONIS制药的FXI-LRx采用反义寡核苷酸技术，可实现长效给药，处于临床后期。

Asundexian凭借全球首个提交NDA的先发优势，叠加优先审评的加速通道，有望在FXIa抑制剂赛道中率先实现商业化落地，确立稳固的市场领先地位。

与传统口服抗凝药相比，Asundexian不增加出血风险，更适合长期二级预防；与抗血小板药物相比，其降低复发风险更显著，填补了现有方案的疗效短板。凭借机制创新与确凿证据，Asundexian已建立起一定的技术壁垒与临床优势，有望成为下一代抗凝标杆药物。

结 语

Asundexian全球同步申报上市，不仅是拜耳在心血管领域的又一里程碑，更是全球抗凝治疗发展的历史性跨越。若顺利获批，Asundexian将成为全球首个上市的FXIa抑制剂，开启“安全抗凝”新时代，为非心源性缺血性卒中及高危TIA患者提供更高效、更安全的标准治疗方案，显著降低复发率、致残率与死亡率。

未来，随着全球多地获批上市与临床广泛应用，Asundexian有望快速写入国内外卒中防治指南，改变临床实践。依托拜耳在心血管领域的全球商业化体系，这款全球首创新药将加速惠及中国及全球患者。