今年 AACR 会议上，恒瑞医药首次公布了高选择性 CDK4 抑制剂 HRS-6209 治疗晚期实体瘤的 I 期临床数据。

这是一项开放标签、多中心的首次人体试验，旨在评估 HRS-6209 在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学（PK）和初步疗效。截至 2025 年 11 月 15 日，该研究共入组 56 名受试者，其中 48 名为 HR+/HER2- 乳腺癌患者。

结果显示，在 HR+/HER2− 乳腺癌中，客观缓解率 (ORR) 为 6.3% (3/48；50 mg、75 mg 和 100 mg BID 组各 1 例)；临床获益率 (CBR) 分别为 26.7%、56.3% 和 53.8%，中位无进展生存期 (PFS) 分别为 1.8 个月、7.4 个月和 9.1 个月。

在 50-200mg BID 剂量范围内，药代动力学暴露量与剂量呈近似比例关系，中位 Tmax 为 2-4 小时，平均 t1/2 为 8.94-9.96 小时， Cmax 的累积比为 1.27-1.61，AUC0-12 的累积比为1.45-1.70 。

安全性方面，未观察到剂量限制性毒性，也未达到最大耐受剂量。55 例（98.2%）患者发生了治疗相关不良事件（TRAE）。22例（39.3%）患者报告了 ≥3 级 TRAE，最常见的 TRAE 为中性粒细胞计数减少（32.1%）、白细胞计数减少（14.3%）和贫血（5.4%）。没有患者因 TRAE 而停止治疗，也没有治疗相关死亡。

丁香园 Insight 数据库显示，目前全球在研的处于临床阶段的 CDK4 抑制剂有 5 款，其中进展最快的是百济神州的 BGB-43395 和辉瑞/Arvinas 的 Atirmociclib，已经推进到了 III 期临床阶段。