12月19日,武田(Takeda)宣布,其针对中重度斑块状银屑病(PsO)成人患者的新一代、高选择性口服酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂zasocitinib(TAK-279)在两项关键性3期、随机、多中心、双盲、安慰剂与活性对照研究中取得积极的主要结果。
研究显示,zasocitinib在第16周显著优于安慰剂,达到共同主要终点,即静态临床医生整体评估(sPGA)评分为0或1的参与者比例均优于安慰剂,银屑病面积及严重程度指数(PASI)较基线改善至少75%的参与者比例也优于安慰剂,且早在第4周即可观察到显著更高的PASI 75应答率,并持续提高至第24周。研究表明,超过一半接受zasocitinib治疗的受试者在第16周达到皮损清除或几乎清除(PASI 90),平均约30%的受试者在第16周达到皮损完全清除(PASI 100)。这些研究还达到了全部44项排序次要终点,包括与安慰剂和活性对照药相比的 PASI 90、PASI 100以及sPGA 0,显示这种便捷的每日一次口服方案具有实现皮损完全清除的潜力。
Zasocitinib总体耐受性良好,安全性与既往研究(包括2b期斑块状银屑病研究)保持一致。24周内最常见的不良事件包括上呼吸道感染,鼻咽炎和痤疮,未观察到新的安全性信号。
武田制药计划在即将举行的医学会议上公布研究数据,并计划自2026财年向美国FDA及其他监管机构递交新药上市申请(NDA)。
Zasocitinib是一款在研的新一代高选择性口服TYK2抑制剂,可在24小时内持续抑制IL-23以及其他驱动疾病进展的核心免疫通路。它有潜力成为免疫介导炎症性疾病患者的领先口服治疗选择。根据体外研究数据,zasocitinib对TYK2的选择性比对其他JAK酶高出一百万倍以上,这一特性意味着其能够在不影响JAK1、JAK2和JAK3信号通路的情况下最大化TYK2的抑制作用。武田目前正开展Zasocitinib与在斑块状银屑病中的研究,并推进其在银屑病关节炎中的3期临床试验。此外,该药物在克罗恩病、溃疡性结肠炎和白癜风中的2期研究正在进行,同时也将启动在化脓性汗腺炎(HS)中的临床评估。Zasocitinib目前仍处于研究阶段,尚未获得任何监管机构的上市批准。
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