7月22日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，优领医药（Acerand）申报的1类新药ACE-232片获批临床，拟开发治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。根据优领医药公开资料，这是一款新型CYP11A1抑制剂。

ACE-232是一种新型、高选择性的CYP11A1抑制剂。CYP11A1是类固醇激素合成的关键酶，ACE-232通过抑制该酶来阻断体内雄激素及其他类固醇激素的生成，有望为激素依赖型癌症（如前列腺癌）患者提供一种全新的治疗选择。该产品能克服对雄激素受体（AR）通路抑制剂（ARPI，阿比特龙或恩杂鲁胺）耐药的AR基因变异（AR-LBD突变或AR扩增）。

优领医药在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上公布的临床前数据显示，与目前处于临床后期开发阶段的对比化合物相比，ACE-232在体外抑制CYP11A1活性方面表现出显著更高的效力。多种动物模型中的药代动力学研究表明，ACE-232半衰期长、PK曲线平缓，有望实现在临床每日一次的便捷给药方案下，既达到更加深入持久的临床疗效，又能减少由于血药浓度波动所致的临床副作用。在多种前列腺癌模型中，包括对当前治疗（如阿比特龙和恩杂鲁胺）产生耐药的模型，ACE-232展示了令人鼓舞的抗肿瘤活性。

此外，ACE-232的临床前安全性评价表现出色。全面的安全性评估显示其脱靶效应极小，并且大鼠和犬的GLP毒理学研究展现了相当大的安全治疗窗口。这些数据展示了ACE-232作为下一代激素依赖型癌症疗法的潜力。

美国FDA已于2025年1月批准了ACE-232的IND申请。今年6月，优领医药宣布ACE-232的1期首次人体临床试验完成首例病人入组。这项试验针对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者开展。这项多中心1期研究于美国和中国同步开展。研究分为剂量递增阶段（Part IA）和剂量优化阶段（Part IB）两部分，主要目的是评估ACE-232的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、药效学（PD）及初步疗效，并确定2期推荐剂量（RP2D）。