近期，全球多肽和寡核苷酸（TIDES）领域迎来系列进展。礼来（Eli Lilly and Company）的tirzepatide在加拿大获批上市，用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。诺和诺德（Novo Nordisk）向欧洲药品管理局（EMA）提交了Wegovy（皮下注射司美格鲁肽）7.2毫克新剂量的监管申请。健康元药业集团（“健康元集团”）与腾盛博药签署协议，获得其新型抗菌合成脂肽BRII-693的研究、开发和商业化的独家许可。本文将节选其中部分重要进展做简单介绍，仅供读者参阅。

Tirzepatide：在加拿大获批上市

礼来宣布，加拿大卫生部已批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂tirzepatide（商品名：Zepbound KwikPen）用于慢性体重管理，每周注射一次，作为饮食和运动的辅助疗法。该药适用于肥胖（BMI≥30 kg/m²）或超重（BMI在27 kg/m²至30 kg/m²之间）的成年人，并且至少有一种与体重相关的疾病，如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。新闻稿指出，tirzepatide是首个获得加拿大卫生部批准用于慢性体重管理（包括减重和维持体重）的双重受体激动剂。

此次tirzepatide的获批主要基于4项3期临床试验（SURMOUNT-1~4）的结果。其中，在SURMOUNT-1研究中，相较于安慰剂组，2539名患有肥胖或超重及其相关疾病的非糖尿病患者接受tirzepatide注射联合饮食和运动治疗后，在72周时体重显著减轻。最高剂量组平均减重21.8公斤，最低剂量组平均减重15.4公斤，而安慰剂组仅减重3.2公斤。

司美格鲁肽：向EMA提交监管申请

诺和诺德宣布，已向EMA提交其重磅疗法Wegovy 7.2毫克新剂量的监管申请。此次申请旨在拓展Wegovy的治疗剂量选项，为肥胖患者（包括合并2型糖尿病者）提供更高剂量的治疗方案，进一步提升体重管理效果。

该申请主要基于两项临床研究数据：STEP UP试验和STEP UP T2D试验。前者评估了7.2毫克剂量Wegovy在单纯肥胖成人中的疗效与安全性，结果显示受试者平均体重减轻达21%，其中约三分之一患者体重下降幅度超过25%，显著优于安慰剂对照组。后者则在合并2型糖尿病的肥胖成人群体中验证了该剂量的疗效与耐受性。整体数据显示，该剂量的安全性良好，与此前获批的2.4毫克剂量及其他司美格鲁肽临床研究结果一致。

KYS2301凝胶：在中国获批临床

康缘药业宣布，其基于AI技术开发的创新趋化因子受体8（CCR8）多肽抑制剂KYS2301凝胶已成功在中国完成IND申报，适应症定位于特应性皮炎。

临床前研究显示，KYS2301对CCR8靶点具有高亲和力，局部皮肤涂抹KYS2301凝胶对治疗特应性皮炎具有良好的药效作用，毒理学和药代动力学研究证明KYS2301凝胶安全性高，系统暴露量低，且反复涂抹耐受性良好。

腾盛博药与健康元集团达成抗菌合成脂肽许可协议

腾盛博药宣布与健康元集团签署协议。健康元集团将从腾盛博药获得在大中华区对BRII-693进行研究、开发和商业化的独家许可。BRII-693是一种在研新型合成脂肽，拟开发用于治疗多重耐药和广泛耐药（MDR/XDR）革兰氏阴性菌感染的重症患者，尤其是耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌（CRAB）、铜绿假单胞菌（CRPA）以及肠杆菌（CRE）引起的感染。BRII-693是通过对多粘菌素支架进行迭代结构改造研发而成，旨在增强抗菌效力，同时降低老式多粘菌素制剂常见的毒性作用，如肾毒性和神经毒性。

在1期研究中，BRII-693在健康参与者中均表现出良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。腾盛博药已从中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）取得临床试验许可，获准在中国开展BRII-693的1期药代动力学（PK）桥接研究，以支持未来在医院获得性细菌性肺炎/呼吸机相关细菌性肺炎患者中开展3期注册试验。