肿瘤领域

KRAS/PARP1/STEAP1 等多靶点围猎

作为全球药物研发的核心战场，肿瘤领域持续吸引着药企的战略布局与创新投入。2 月共有 13 款抗肿瘤新药首次获批 IND，从药物类型来看，共有 7 款化药，其中有 6 款药物披露了具体靶点：

• JYP0015（嘉越医药）是一种创新性的靶向 Pan-RAS（ON）小分子抑制剂，此前以 3.45 亿美元成功出海。

• XZP-7797（轩竹生物）是一种强效、选择性、脑穿透性 PARP1 抑制剂，对 PARP1 的选择性是 PARP 家族其他成员（PARP2 和 PARP3、PARP5a、PARP5b、PARP6 等）的 1000 多倍。

• PF-07934040（辉瑞）是一款 Pan-KRAS 抑制剂，目前在该领域中的进度仅次于进展最快的加科思 JAB-23E73（临床 I/II 期）。

• H1710（海普瑞）是一种高效、高选择性的乙酰肝素酶（HPA）抑制剂，全球仅有两款同靶点产品进入临床阶段，分别是 H1710 和 Pixatimod（BMS）。

• KNT-0916（科恩泰）是一种选择性 FGFR2 抑制剂，旨在解决泛 FGFR 抑制剂的脱靶毒性和耐药性问题，已分别获得 FDA 临床默示许可和 NMPA 新药临床试验批准通知书。

• INV-5452（原力生命）是一款 CDK2/4 抑制剂，拟用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性的（HR+/HER2-）晚期/转移性乳腺癌或局部晚期/转移性实体瘤。

除了化药以外，生物药包括了三抗、抗体类融合蛋白、NK 细胞疗法、ADC 等多种药物类型：

• DXC008 是多禧生物自研的一种 STEAP1/PSMA 靶向 ADC，对前列腺癌具有广泛的治疗窗口。Insight 数据库显示，除了该药以外，同靶点 ADC 仅有艾伯维 ABBV-969（临床 I 期）在研。

• MK-6070是默沙东以总价 6.8 亿美元通过收购 Harpoon Therapeutics 获得的一款靶向 CD3/DLL3/Albumin 的三抗，此次获批适应症为小细胞肺癌；

• AWT020 是君实引进的具有 Best-in-Class 潜力的 PD-1/IL-2 抗体类融合蛋白，已在国内和澳大利亚开展 I 期临床；

• NKC007 注射液是蒽恺赛生物自主研发的同种异体外周血来源的非基因改造 NK 细胞产品，适应症为复发/难治性急性髓系白血病。

非肿瘤赛道

本月首次获批 IND 的创新药在自免疾病、神经系统疾病及疫苗等不同领域同样展现出强劲的研发活力。

自免领域，信达生物 IBI3002 是一款 First-in-Class 的 IL-4Rα/TSLP 双抗，具有抑制 2 型和非 2 型炎症的潜力。2024 年 3 月信达生物曾宣布 IBI3002 在澳大利亚的临床 I 期研究（NCT06213844）完成首例受试者给药。本月，IBI3002 在国内获得哮喘和特应性皮炎的临床默示许可。金赛药业 PD-1 激动剂 GenSci120 具有明显的临床前 Best-in-Class 潜质，能发挥相对特异的靶向免疫抑制作用。

截图来源：Insight 数据库整理