6月3日，CDE网站显示，罗氏的PI3Kα抑制剂Inavolisib（GDC-0077，伊那利塞）在华申报上市，用于联合哌柏西利和氟维司群治疗既往接受内分泌疗法辅助治疗后或完成辅助内分泌治疗后12个月内复发的PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。近日，罗氏也向FDA递交了该药物的上市申请。

图源：国家药品监督管理局药品评审中心

伊那利塞是一款口服、高选择性PI3Kα抑制剂，对PI3Kα的选择性和效力均高于其它亚型（PI3Kβ/δ/γ)），并且能够特异性触发突变PI3Kα蛋白的降解。凭借这种独特的双重作用机制，伊那利塞可能为HR+/HER2-的PI3Kα突变型晚期乳腺癌患者提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并可能改善其预后。 

目前，全球仅阿吡利塞（诺华）一款选择性PI3Kα抑制剂获批上市。除此之外，共3款选择性PI3Kα抑制剂处于III期阶段，分别为伊那利塞、Taselisib（罗氏）和Serabelisib（Kaken/Petra Pharma），Inavolisib是其中进度最快的一款产品。