今日，NewAmsterdam Pharma公司宣布，在研口服疗法obicetrapib与ezetimibe联用，作为高强度他汀疗法的辅助疗法，在2期临床试验中达到主要终点。组合疗法组患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平降低59%，安慰剂组降低6%。Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂。基于这些积极数据，该公司计划启动obicetrapib的3期临床试验。

LDL-C又被称为坏胆固醇，它的水平过高是心血管疾病的重要风险因子。然而即便接受最大剂量的他汀类药物治疗，很多人的LDL-C水平仍然未能降到目标范围内。他们需要其它治疗选择来进一步降低LDL-C水平。

Obicetrapib是一款选择性CETP抑制剂。CETP是一种将胆固醇从高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，又称为好胆固醇）中转移到LDL-C中的转运蛋白。Obicetrapib通过阻断CETP的功能，能够在显著降低LDL-C的同时，显著提高HDL-C的水平。人类基因组学的研究已经显示，丢失CETP功能的人群患上代谢类疾病（比如冠心病、糖尿病）的风险显著降低。这是一个经过人类遗传学验证的靶点。

这项随机双盲，含安慰剂对照的2期临床试验总计入组119名患者，分别接受obicetrapib和ezetimibe构成的组合疗法，obicetrapib单药治疗，或者安慰剂治疗。他们同时接受高强度他汀治疗。试验结果显示，接受治疗84天后，组合疗法组的LDL-C水平降低59%，安慰剂组降低6%。安全性方面，组合疗法耐受性良好，安全性特征与安慰剂组类似。

“基于这些数据，我们将聚焦于选择obicetrapib/ezetimibe固定剂量配方，推进3期临床试验和生物等效性研究。”NewAmsterdam公司首席执行官Michael Davidson博士说，“如果试验结果积极，这些研究与我们正在进行的其它研究一起，将支持递交监管申请，寻求批准obicetrapib与ezetimibe的固定剂量配方作为最大耐受剂量他汀药物的辅助疗法。”

参考资料：
[1] NewAmsterdam Announces Positive Results from ROSE2, Phase 2 Trial Evaluating Obicetrapib in Combination with Ezetimibe as an Adjunct to High-Intensity Statin Therapy. Retrieved January 17, 2023, from https://www.globenewswire.com/news-release/2023/01/17/2589899/0/en/NewAmsterdam-Announces-Positive-Results-from-ROSE2-Phase-2-Trial-Evaluating-Obicetrapib-in-Combination-with-Ezetimibe-as-an-Adjunct-to-High-Intensity-Statin-Therapy.html