12月21日，辉瑞宣布FDA已受理公司选择性S1P受体调节剂etrasimod的上市申请（NDA），用于治疗中重度活动期溃疡性结肠炎（UC）。FDA预计将于2023年下半年作出审批决定。欧洲药品管理局（EMA）同样已受理该适应症的上市许可申请（MAA），预计将于2024年上半年作出审批决定。

Etrasimod是Arena公司开发的一款每日口服1次的选择性1-磷酸鞘氨醇（S1P）受体调节剂，用于治疗包括胃肠道和皮肤病在内的一系列免疫炎性疾病。2021年12月，辉瑞以约67亿美元收购Arena，同时获得了etrasimod。此外，2017年12月，云顶新耀从Arena获得了etrasimod和另一款产品ralinepag在大中华区的独家开发和商业化权益，首付款1200万美元，里程金2.12亿美元。

Etrasimod具有可以口服，快速起效，无需剂量滴定，不影响心率等特点，有望成为同类最佳。跨试验比较显示，etrasimod可能优于BMS的S1P受体调节剂ozanimod，包括临床缓解（30.6% vs 18.4-23.9%）、内镜改善（41.8% vs 27.3-34.3%）。

此次NDA主要是基于两项III期临床试验（ELEVATE UC 52和ELEVATE UC 12）的积极结果。两项研究共招募了787例UC患者，旨在评估etrasimod治疗既往对至少一种常规治疗、生物制剂或Janus激酶（JAK）抑制剂治疗失败或不耐受的UC患者的疗效和安全性。

在ELEVATE UC 52研究中，第12周时，接受etrasimod治疗的患者临床缓解率为27.0%，而接受安慰剂对照的患者为7.4%（相差19.8%，P=<.001）；第52周时，接受etrasimod治疗的患者临床缓解率为32.1%，而接受安慰剂对照的患者为6.7%（相差25.4%，P=<.001）。在ELEVATE UC 12研究中，接受etrasimod治疗的患者临床缓解率为24.8%，而接受安慰剂治疗的患者为15.2%（相差9.7%，P=.0264）。

此外，云顶新耀表示计划在2023年上半年完成亚洲III期研究的患者招募。

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