肺癌是目前世界范围内死亡率较高的恶性肿瘤之一，5 年生存率仅为 18%。其中 NSCLC 是常见的肺癌类型，约占总数的 85%，成为严重威胁人们生命健康的社会问题。早期的 NSCLC 主要依靠手术治疗，但多数患者初诊时已是中晚期，只能以药物治疗为主。

近年来，随着临床和基础研究的不断深入，分子靶向治疗在具有驱动基因的晚期非小细胞肺癌患者中取得显著疗效，尤其是人表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）给 EGFR 基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。

第一代 EGFR-TKI ：

代表药物：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼

第二代 EGFR-TKI：

代表药物：阿法替尼、达克替尼

第三代 EGFR-TKI：

代表药物：

已上市：奥希替尼（AZD9291）、阿美替尼

在研药物：艾维替尼（AC0010）、 艾氟替尼、Rociletinib（CO-1686）、Olmutinib（BI1482694 /HM61713）、naquotinib（ASP8273）、EGF816等

第四代 EGFR-TKI：

代表药物：EAI045、TQB3804、ES-072

目前，第四代 EGFR-TKI 靶向药物尚未上市，在研品种也比较少，热门研究主要集中在第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物中。随着奥希替尼获 NMPA 批准用于一线治疗 EGFR 突变非小细胞肺癌，EGFR 肺癌的治疗进入三代 TKI 时代，生存期创历史新高。紧接着，阿美替尼的上市，国产三代逐渐崭露头角。

据丁香园 Insight 数据库统计，国内进入临床 I 期之后的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物有近 20 种，竞争态势愈发激烈。除奥西替尼、阿美替尼上市外，艾森医药的艾维替尼、艾力斯医药的艾氟替尼目前处于 NDA 申请阶段；南京圣和 SH-1028、上海倍而达 BPI-7711、江苏奥赛康 ASK120067 处于临床 III 期阶段。

接下来，我们对研发进展较快（目前处于已上市及 NDA 申请阶段）的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物研发全周期进行梳理，展示如下

了解国内布局后，我们将视线转向国外, 看看全球第三代 EGFR-TKI 药物靶向治疗药物的进展情况