今天，默沙东（MSD）公司宣布，其在研心血管疾病新药anacetrapib在一项3期临床试验中，达到了主要临床终点。在诸多抗PCSK9类药物于心血管疾病的预防和治疗上取得良好效果的当下，可抑制胆固醇酯转移蛋白（CETP）的anacetrapib的前景并不明朗。因此，今日业内诸多专业人士也将这项临床结果称为“惊喜”。

CETP抑制剂是一类旨在通过改善血脂水平来降低动脉粥样硬化等心血管疾病的风险。该类药物有望显著增加HDL（“好胆固醇”）的水平，降低LDL（“坏胆固醇”）的水平，并逆转胆固醇的转运。

▲CETP抑制剂的作用机理（图片来源：《Clin Med Insights Cardiol》）

在一项名为REVEAL的随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，研究人员评估把anacetrapib加入到有效降低LDL的atorvastatin治疗方案中的疗效和安全性，中位持续时间至少为4年，涉及约3万名心血管事件高危患者。 在这项临床试验中，atorvastatin的疗效达到了主要终点：与安慰剂相比较，使用在研新药anacetrapib治疗正在接受有效降低LDL方案的心脏事件风险患者时，显著降低了主要冠状动脉事件（其定义为冠状动脉疾病死亡、心肌梗死和冠状动脉血运重建）。

▲Anacetrapib是默沙东正在研发的CETP抑制剂（图片来源：维基百科） 

Anacetrapib在早期分析中的安全性特征与以前的药物研究结果一致，包括了该药物在人体脂肪组织中的积累程度。默沙东计划与外部专家审核结果，并将考虑是否向美国FDA和其他监管机构提交新的药物申请。2017年8月29日，REVEAL研究的详细结果将在欧洲心脏病学会（European Society of Cardiology）会议上得以公布。

参考资料：

[1] Merck & Co. (MRK) Provides Update On REVEAL Outcomes Study Of Anacetrapib

[2] In a stunner, Merck lands positive PhIII for its CETP outcast anacetrapib